甲磺酸左氧氟沙星
來源：海南新世通制藥有限公司 日期：2018-12-13 00:12:58
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- 批準文號：國藥準字H20083104
- 英文名稱：Levofloxacin Mesylate
- 產品類別：化學藥品
- 劑型：原料藥
- 規格：---
- 生產地址：海口市南海大道168號海口保稅區乙路
- 批準日期：2017-05-11
- 藥品本位碼：86905830000483
- 相關疾病
泌尿生殖系統感染,單純性尿路感染,復雜性尿路感染,細菌性前列腺炎,呼吸道感染,支氣管感染,肺部感染,皮膚軟組織感染
- 適應癥
適用于敏感菌引起的：
1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。 - 不良反應
1.胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4.偶可發生：
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見于高劑量應用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。 - 禁忌
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
- 注意事項
1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4.應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。
7.偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述癥狀發生，須立即停藥，直至癥狀消失。 - 包裝
袋裝
- 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區
國產
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
- 兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
- 老人用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。
- 藥物相互作用
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
3.本品與合用，可使的血藥濃度升高，必須監測血濃度，并調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品可干擾的代謝，從而導致消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，并可能產生中樞神經系統毒性。
7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。8．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。 - 藥物過量
未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。
- 藥物毒理
本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
- 藥代動力學
1.口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）約為2.9mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。
2.血消除半衰期（t1/2β）約為6小時。蛋白結合率約為30%～40%。
3.本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之4.比約在1.1～2.1之間。
5.本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。
6.口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時內累積排出量少于給藥量的4%。 - 貯藏
密封，置陰涼處。
- 用法用量
口服。成人常用量：
1.支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。
2.急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；復雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。
3.細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。