鹽酸乙胺丁醇片

掌指骨結(jié)核,脊椎結(jié)核并發(fā)截癱,長(zhǎng)骨骨干結(jié)核,尿道結(jié)核,男性生殖系結(jié)核,男性生殖系結(jié)核病,男性生殖系統(tǒng)結(jié)核

本品適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核桿菌所致的肺結(jié)核。亦可用于結(jié)核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。

1.發(fā)生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小(視神經(jīng)炎每日按體重劑量25mg/kg以上時(shí)易發(fā)生)。視力變化可為單側(cè)或雙側(cè)。
2.發(fā)生率較少者為畏寒、關(guān)節(jié)腫痛(尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié))、病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感(急性痛風(fēng)、高尿酸血癥)。
3.發(fā)生率極少者為皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng);或麻木，針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力(周圍神經(jīng)炎)。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠的參考文獻(xiàn)。

1.對(duì)診斷的干擾:服用本品可使血尿酸濃度測(cè)定值增高。
2.下列情況應(yīng)慎用:痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、腎功能減退。
3.治療期間應(yīng)檢查。眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療程中每日檢查一次，尤其是療程長(zhǎng)，每日劑量超過15mg/kg的患者。血清尿酸測(cè)定，由于本品可使血清尿酸濃度增高，引起痛風(fēng)發(fā)作。因此在療程中應(yīng)定期測(cè)定。
4.如發(fā)生胃腸道刺激，乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可能達(dá)不到有效血藥濃度，因此本品一日劑量宜一次頓服。
5.乙胺丁醇單用時(shí)細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。本品用于曾接受抗結(jié)核藥的患者時(shí)，應(yīng)至少與一種以上藥物合用。
6.鑒于目前尚無切實(shí)可行的測(cè)定血藥濃度方法，劑量應(yīng)根據(jù)患者體重計(jì)算。肝或腎功能減退的患者，本品血藥濃度可能增高，半衰期延長(zhǎng)。有腎功能減退的患者應(yīng)用時(shí)需減量。

0.25g*100片/瓶

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個(gè)月?

1.乙胺丁醇可透過胎盤，胎兒血藥濃度約為母親血藥濃度的30%。本品在小鼠實(shí)驗(yàn)中高劑量可引起腭裂、腦外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高劑量可引致輕度頸椎畸形;在家兔中本品高劑量可引起獨(dú)眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。雖然在人類中未證實(shí)，孕婦應(yīng)用仍須充分權(quán)衡利弊。本品和其他藥物合用時(shí)對(duì)胎兒的影響尚不清楚。
2.乙胺丁醇可分布至乳汁，濃度與血藥濃度相近，雖然在人類中未證實(shí)有問題，哺乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊。

13歲以下兒童尚缺乏臨床資料。由于在幼兒中不易監(jiān)測(cè)視力變化，故本品不推薦用于13歲以下兒童。

老年人往往伴有生理性腎功能減退，故應(yīng)按腎功能調(diào)整用量。

1.與乙硫異胺合用可增加不良反應(yīng)。
2.與氫氧化鋁同用能減少本品的吸收。
3.與神經(jīng)毒物合用可增加本品的神經(jīng)毒性，如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。

1、藥物過量主要表現(xiàn)為【不良反應(yīng)】中所述癥狀，重癥者可發(fā)生永久性視神經(jīng)萎縮。
2、藥物過量的處理：
(1)停藥。
(2)對(duì)癥處理：
①球后視神經(jīng)炎者可用維生素B6、復(fù)合維生素及鋅銅制劑等。
②恢復(fù)視力，可選用地塞米松5mg，每日靜滴或球后注射；妥拉蘇林12.5mg，每日球后注射；氯化可的松200mg，每日靜滴。也可口服強(qiáng)的松20mg，每日2～3次。同時(shí)給予維生素等。恢復(fù)期可予針刺治療，口服地巴唑、酸等，或胎盤組織液每日肌內(nèi)注射。
③必要時(shí)進(jìn)行血液透析和腹膜透析。

藥理作用:
本品為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。本品可滲入分技桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成，從而抑制細(xì)菌的繁殖，本品只對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未發(fā)現(xiàn)本品與其他抗結(jié)核藥物有交叉耐藥性。
毒理研究:
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

口服后經(jīng)胃腸道吸收75%～80%。廣泛分布于全身組織和體液中（除腦脊液外）。紅細(xì)胞內(nèi)藥濃度與血漿濃度相等或?yàn)槠?倍，并可持續(xù)24小時(shí)；腎、肺、唾液和尿內(nèi)的藥濃度較高；但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜，但結(jié)核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率約為20%～30%。口服2～4小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值，半衰期（T1/2）為3～4小時(shí)，腎功能減退者可延長(zhǎng)至8小時(shí)。主要經(jīng)肝臟代謝，約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌排出；給藥后約80%在24小時(shí)內(nèi)排出，至少50%以原形排泄，約15%為無活性代謝物。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當(dāng)于母血藥濃度。相當(dāng)量的乙胺丁醇可經(jīng)血液透析和腹膜透析從體內(nèi)清除。

遮光，密閉保存。

1.成人常用量與其他抗結(jié)核藥合用，結(jié)核初治，按體重15mg/kg，每日一次頓服；或每次口服25～30mg/kg，最高2.5g(10片)，每周3次；或50mg/kg，最高2.5g(10片)，每周2次。結(jié)核復(fù)治，按體重25mg/kg，每日一次頓服。連續(xù)60天，繼以按體重15mg/kg，每日一次頓服。非典型分枝桿菌感染，每日15～25mg/kg，一次頓服。
2.小兒常用量13歲以下不宜應(yīng)用本品；13歲以上兒童用量與成人相同。