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  • 藥品詳情

恩替卡韋分散片

來(lái)源:山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司 日期:2018-12-10 10:14:48

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20130061
  • 英文名稱(chēng):Entecavir Dispersible Tablets
  • 產(chǎn)品類(lèi)別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):山東濟(jì)寧
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:按C12H15N5O3計(jì)算 0.5mg
  • 生產(chǎn)地址:山東省濟(jì)寧高新區(qū)德源路88號(hào)
  • 批準(zhǔn)日期:2018-04-04
  • 藥品本位碼:86904129001767
品牌

木暢

相關(guān)疾病

乙型肝炎

適應(yīng)癥

本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

不良反應(yīng)

1.對(duì)不良反應(yīng)的評(píng)價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn):AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3項(xiàng)在中國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)(AI463012,AI463023,AI463056)。在這7項(xiàng)研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對(duì)照的研究中,恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。
2.在國(guó)外進(jìn)行的研究中,本品最常見(jiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū)。

禁忌

對(duì)恩替卡韋或制劑中任何成份過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。
2.恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認(rèn)為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過(guò)程中嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能。
3.患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋,并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。
4.患者在開(kāi)始恩替卡韋治療前,需要進(jìn)行HIV抗體的檢測(cè)。應(yīng)告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療,恩替卡韋可能會(huì)增加對(duì)HIV藥物治療耐藥的機(jī)會(huì)。

包裝

0.5mg*7片*2板

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類(lèi)

外用藥

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

恩替卡韋對(duì)妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用本品。

兒童用藥

16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

老人用藥

由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對(duì)本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測(cè)腎功能。

藥物相互作用

體內(nèi)和體外試驗(yàn)評(píng)價(jià)了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時(shí),恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時(shí),恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時(shí)服用通過(guò)抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對(duì)恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而且,同時(shí)服用恩替卡韋對(duì)已知的CYP底物的藥代動(dòng)力學(xué)也沒(méi)有影響。
研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時(shí),發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒(méi)有改變。
由于恩替卡韋主要通過(guò)腎臟清除,服用降低腎功能或競(jìng)爭(zhēng)性通過(guò)主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí),服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會(huì)引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過(guò)腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時(shí)服用恩替卡韋與此類(lèi)藥物時(shí)要密切監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生。

藥物過(guò)量

目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量,須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo),必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。
單次給藥1mg恩替卡韋后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

藥物毒理

微生物學(xué)
作用機(jī)制
本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:1.HBV多聚酶的啟動(dòng);
前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;
HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
抗病毒活性:
在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV或后一類(lèi)藥物中任何一種藥物的抗HIV。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對(duì)恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),恩替卡韋對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無(wú)拮抗作用。
抗HIV病毒活性:
全面分析恩替卡韋對(duì)一組實(shí)驗(yàn)室分離毒株以及臨床分離的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同細(xì)胞及實(shí)驗(yàn)條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10mM;當(dāng)病毒水平降低時(shí)觀察到更低的EC50值。在細(xì)胞培養(yǎng)中,恩替卡韋在微摩爾濃度水平時(shí)可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點(diǎn)置換,在恩替卡韋高濃度水平時(shí)證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對(duì)恩替卡韋失去敏感性。
耐藥性
細(xì)胞培養(yǎng)
位于逆轉(zhuǎn)錄酶區(qū)有rtM204I/V和rtL180M位點(diǎn)置換的拉米夫定耐藥株(LVDr)對(duì)恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位點(diǎn)改變的,在細(xì)胞培養(yǎng)還發(fā)現(xiàn),對(duì)恩替卡韋的敏感性降低。合并額外(rtT184A,C,F,G,I,L,M或S;rtS202C,G或I;和/或rtM250I,L或V)位點(diǎn)置換的臨床分離株與野毒株相比,對(duì)恩替卡韋的敏感性進(jìn)一步降低了16至741倍。單獨(dú)出現(xiàn)rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韋耐藥位點(diǎn)置換的病毒株對(duì)恩替卡韋的敏感性僅有適度影響,在超過(guò)1000例沒(méi)有拉米夫定耐藥位點(diǎn)置換的患者中未觀察到敏感性降低。細(xì)胞培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn),耐藥性是通過(guò)改變HBV逆轉(zhuǎn)錄酶減少競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合而介導(dǎo)的,耐藥的HBV毒株復(fù)制能力減弱。
臨床研究
臨床研究中對(duì)初始接受恩替卡韋0.5mg(核苷初治)或1mg(拉米夫定失效)治療,并且在治療24周或之后有治療中的HBVDNAPCR檢測(cè)值的患者均進(jìn)行耐藥監(jiān)測(cè)。核苷類(lèi)藥物初治患者:核苷類(lèi)藥物初治患者研究中恩替卡韋長(zhǎng)達(dá)144周治療發(fā)現(xiàn)有rtT184、rt202和/或rtM250恩替卡韋耐藥位點(diǎn)置換基因檢測(cè)證據(jù)的患者比例<1%(見(jiàn)表5)。發(fā)現(xiàn)這些位點(diǎn)的置換僅在出現(xiàn)拉米夫定耐藥位點(diǎn)(rtM204V和rtL180M)的基礎(chǔ)上發(fā)生恩替卡韋耐藥。
3年的結(jié)果反映149例患者中有147例在恩替卡韋延續(xù)治療研究中接受了恩替卡韋1.0mg治療,同時(shí)有130例接受了中位時(shí)間在20周的恩替卡韋和拉米夫定的聯(lián)合治療(隨后接受恩替卡韋長(zhǎng)期治療)。
包括整個(gè)研究58周(1年)在第24周時(shí)或之后,整個(gè)研究58周至102周(2年)間,或整個(gè)研究102周至156周間有治療中PCR檢測(cè)的HBVDNA值的患者。
患者同時(shí)有拉米夫定耐藥位點(diǎn)置換。
PCR檢測(cè)HBVDNA自最低點(diǎn)上升?1log10,由連續(xù)檢測(cè)確認(rèn)或在時(shí)間窗結(jié)束時(shí)得到的檢測(cè)值。
拉米夫定治療失效的患者:恩替卡韋治療拉米夫定失效、并進(jìn)行耐藥監(jiān)測(cè)的患者基線病毒分離株中發(fā)現(xiàn)已有恩替卡韋耐藥位點(diǎn)置換的187例中有10例,占5%,顯示之前拉米夫定治療能夠選擇出這些耐藥位點(diǎn)并在恩替卡韋治療前以低水平狀態(tài)存在。整個(gè)研究144周,10例患者中有3例發(fā)生了病毒學(xué)反彈(較最低點(diǎn)上升≥1log10)。整個(gè)研究144周拉米夫定失效患者研究中發(fā)生恩替卡韋耐藥的情況在表6中概括。
3年的結(jié)果反映80例患者中有48例接受了中位時(shí)間在13周的恩替卡韋和拉米夫定的聯(lián)合治療(隨后接受恩替卡韋長(zhǎng)期治療)。
包括整個(gè)研究58周(1年)在第24周時(shí)或之后,整個(gè)研究58周至102周(2年)間,或整個(gè)研究102周至156周間有治療中PCR檢測(cè)的HBVDNA值的患者。
患者同時(shí)有拉米夫定耐藥位點(diǎn)置換。
PCR檢測(cè)HBVDNA自最低點(diǎn)上升?1log10,由連續(xù)檢測(cè)確認(rèn)或在時(shí)間窗結(jié)束時(shí)得到的檢測(cè)值。
恩替卡韋耐藥發(fā)生在任一年度;病毒學(xué)反彈發(fā)生在表中特指年度。
交叉耐藥
在核苷類(lèi)抗乙肝病物中已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥現(xiàn)象。在細(xì)胞試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對(duì)含有拉米夫定和替比夫定耐藥位點(diǎn)變異(rtM204I/V±rtL180M)的乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株減弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位點(diǎn)的置換變異,與拉米夫定和替比夫定的耐藥有關(guān),也導(dǎo)致對(duì)恩替卡韋的表型敏感性降低。細(xì)胞培養(yǎng)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對(duì)有rtN236T或rtA181V阿德福韋耐藥位點(diǎn)置換的重組乙肝病毒的敏感性分別降低0.3和1.1倍。還未在臨床研究中證實(shí)恩替卡韋治療有阿德福韋耐藥位點(diǎn)置換的HBV的。細(xì)胞培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn),從拉米夫定和恩替卡韋都失效的患者中分離出來(lái)的病毒株,對(duì)阿德福韋敏感,但對(duì)拉米夫定依然保持耐藥性。
毒理研究:
遺傳毒性
在人類(lèi)淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導(dǎo)劑。在Ames實(shí)驗(yàn)(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實(shí)驗(yàn)和敘利亞倉(cāng)鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗(yàn)和DNA修復(fù)實(shí)驗(yàn)中,恩替卡韋也呈陰性。
生殖毒性
在生殖毒性研究中,連續(xù)4周給予恩替卡韋,劑量最高達(dá)30mg/kg,在給藥劑量超過(guò)人體最高推薦劑量1.0mg/天的90倍時(shí),沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雄性和雌性大鼠的生育力受到影響。在恩替卡韋的毒理學(xué)研究中,當(dāng)劑量至人體劑量的35倍或以上時(shí),發(fā)現(xiàn)嚙齒類(lèi)動(dòng)物與狗出現(xiàn)了輸精管的退行性變。在猴子實(shí)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)睪丸的改變。
在大鼠和家兔的生殖毒性研究中,口服本品的劑量達(dá)200和16mg/kg/天,即相當(dāng)于人體最高劑量1.0mg/天的28倍(對(duì)于大鼠)和212倍(對(duì)于家兔)時(shí),沒(méi)有發(fā)現(xiàn)胚胎和母體毒性。在大鼠實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)母鼠的用藥量相當(dāng)于人體劑量3100倍時(shí),觀察到恩替卡韋對(duì)胚胎—胎鼠的毒性作用(重吸收)、體重降低、尾巴和脊椎形態(tài)異常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和指骨),并觀察到額外的腰椎和肋骨。在家兔實(shí)驗(yàn)中,對(duì)雌兔的用藥量為人體的1.0mg/日劑量的883倍時(shí),觀察到對(duì)胚胎—胎兔的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨),并且第13根肋骨的發(fā)生率增加。在對(duì)出生前和出生后大鼠口服恩替卡韋的研究中發(fā)現(xiàn)用藥量大于人的1.0mg/日劑量的94倍未對(duì)后代產(chǎn)生影響。
恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。
致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長(zhǎng)期致癌性研究中,藥物暴露量大約分別是人類(lèi)最高推薦劑量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中,恩替卡韋致癌性出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果。
在小鼠試驗(yàn)中,當(dāng)劑量至人體劑量的3至40倍時(shí),雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的發(fā)生率增加。當(dāng)劑量至人體劑量的40倍時(shí),雄性和雌性小鼠的肺部腫瘤的發(fā)生率增加。當(dāng)劑量至人體劑量的3倍時(shí),雄性小鼠肺部腺瘤和腫瘤發(fā)生率增加;當(dāng)劑量至人體劑量的40倍時(shí),雄性小鼠的肺部腺瘤和腫瘤發(fā)生率增加。小鼠先出現(xiàn)肺細(xì)胞增生,繼而出現(xiàn)肺部腫瘤,但給予本品的大鼠、狗和猴中并未發(fā)現(xiàn)肺細(xì)胞增生,這提示在小鼠體內(nèi)發(fā)生的肺部腫瘤可能具有種屬特異性。當(dāng)劑量至人體劑量的42倍時(shí),雄性小鼠的肝細(xì)胞腫瘤與混合瘤(腫瘤和腺瘤)的發(fā)生率增加。當(dāng)劑量至人體劑量的40倍時(shí),雌性小鼠的血管性腫瘤(包括卵巢,子宮的血管瘤和脾臟的血管肉瘤)發(fā)生率增加。在大鼠的試驗(yàn)中,當(dāng)劑量至人體劑量的24倍時(shí),雌性大鼠的肝細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加,混合瘤(腫瘤和腺瘤)的發(fā)生率也增加。當(dāng)劑量至人體劑量的35倍和24倍時(shí),分別在雄性大鼠和雌性大鼠身上發(fā)現(xiàn)有腦膠質(zhì)瘤。當(dāng)劑量至人體劑量的4倍時(shí),在雌性大鼠身上發(fā)現(xiàn)有皮膚纖維瘤。
目前尚不清楚本品嚙齒類(lèi)動(dòng)物致癌性試驗(yàn)的結(jié)果能否預(yù)測(cè)本品對(duì)人體的致癌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收
健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
食物對(duì)口服吸收的影響
進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18—20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
分布
藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。
體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。
代謝和清除
在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
在達(dá)到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。
本品主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
特殊人群
性別:本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因性別的不同而改變。種族:本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因種族的不同而改變。老年人:一項(xiàng)評(píng)價(jià)年齡與本品藥代動(dòng)力學(xué)關(guān)系的研究(口服本品1mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個(gè)體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。
腎功能不全
在不同程度腎功能不全的患者(無(wú)慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小時(shí)單次給藥1mg本品,血液透析4小時(shí)能清除約給藥劑量的13%,CAPD治療7天僅能清除約給藥劑量的0.3%。恩替卡韋應(yīng)在血液透析后給藥。
肝功能不全
在中度和重度肝功能不全(Child—Pugh分級(jí)B或C)的患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況,肝功能不全的患者與健康對(duì)照患者的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。因此,無(wú)需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。
肝移植后:
目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。一個(gè)小型的研究中,在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治療HBV感染肝移植患者中,由于腎功能的改變,本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些患者中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用尚未被正式評(píng)價(jià)。對(duì)于曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑,如:環(huán)孢酶素A或他克莫司,治療的肝移植受體患者,接受恩替卡韋治療前和治療中,應(yīng)該嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能(見(jiàn)【用法用量】項(xiàng)下腎功能不全患者的劑量調(diào)整)。
兒童用藥:尚無(wú)兒童使用該藥的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。

貯藏

密封,在25℃以下干燥處保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)。YBH00452010。

用法用量

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。腎功能不全在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué),特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。肝功能不全肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。治療期關(guān)于本品的最佳治療時(shí)間,以及與長(zhǎng)期的治療結(jié)果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。

性狀

本品為白色片。

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