医药招商 千虹医药网-亚洲人成网站在线-专业的医药招商-亚洲人成网站999久久久综合-医药代理-亚洲人成网亚洲欧洲无码-药品招商-药品代理信息发布平台

當前位置:首頁 >> 藥品
  • 藥品詳情

那格列奈片

來源:正大天晴藥業集團股份有限公司 日期:2018-12-04 19:47:44

  • 批準文號:國藥準字H20050283
  • 英文名稱:NateglinideTablets
  • 商品名:貝加
  • 產品類別:化學藥品
  • 所在地區:江蘇連云港
  • 劑型:片劑
  • 規格:30mg
  • 生產地址:江蘇省連云港市郁州南路369號
  • 批準日期:2015-09-15
  • 藥品本位碼:86901523001522
品牌

正大天晴

相關疾病

非酮癥高血糖-高滲性昏迷,2型糖尿病,糖尿病,2型糖尿病

適應癥

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯合應用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

不良反應

低血糖。與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀,且證實血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例為2.4%。肝功能。極少患者出現肝酶增高,其程度較輕且為一過性,很少導致停藥。過敏。極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應的報道。其它反應。臨床試驗發現的其它不良反應事件,包括胃腸道反應(腹痛、消化不良、腹瀉)、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發的一些臨床癥狀(如呼吸道感染)等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發生的比例相似。還需注意的是,國外有報告在服用本藥的病例中有心肌梗塞發作的情況,另有原因不明的突然死亡現象,所以在給藥之際,應仔細觀察,一旦發現異常情況,立即停止給藥,并采取適當的處理措施。

禁忌

那格列奈在下列患者中禁用
1.對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。
2.Ι型糖尿病(胰島素依賴型糖尿病)。
3.糖尿病酮癥酸中毒。
4.妊娠和哺乳(參看、孕婦及哺乳期婦女用藥)。

注意事項

重度感染、手術前后、或有嚴重外傷的患者慎用。低血糖:本品可以引起低血糖現象,其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感,易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時,低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β受體阻滯劑者發生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服,以減少低血糖的危險。病人不準備進餐時,不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。血糖控制失常:當病人伴有發熱、感染、創傷或手術時血糖可以暫時性升高。此時應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后,可以發生繼發失效或藥效減弱。心臟疾病:由于國外有報道,服用那格列奈時發生心肌梗死現象,故有缺血性心臟病者慎用。其他基本事項:
1.本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實,所以不能與磺酰脲類制劑并用。
2.本品有時會引起低血糖癥狀。由于α-葡糖苷酶抑制劑聯合使用時發生低血糖現象,不可使用蔗糖來糾正低血糖,而應用葡萄糖等來糾正低血糖。另外,對患者要詳細說明低血糖癥狀以及其處理方法。
3.在本藥的給藥期間,要定期檢查血糖,同時,要仔細觀察服藥過程。如果給藥2~3個月后,飯后血糖效果仍不佳時,(抽取靜脈血漿,飯后血糖2小時值不能控制在11.1mmol/L(200mg/dl)以下等)必須考慮是否變更其他更適當的治療方法。
4.在繼續給藥過程中,會出現下列這些情況:有時不需要再給藥;有時需要減量;或者由于患者不注意健康,并發感染等導致失去用藥效果或用藥效果不佳,所以,在留意患者的飲食攝入量、血糖值、有無感染癥等的同時,還要經常注意是否應繼續給藥,給藥量的多少,藥物的選擇等情況。
5.本品與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。
6.本品若是在飯后服用,不能快速吸收,效果減弱。因此,為了有效地抑制血糖上升,必須在每次飯前15分鐘以內服用。而且,本品服用后,很快就能顯現藥效,所以若是在飯前30分鐘以上服用,在飯前有可能會誘發低血糖。對駕駛和操作機械能力的影響應提醒患者駕駛或操縱機器時采取預防措施避免低血糖。

包裝

30mg。

類型

處方藥

醫保

醫保乙類

外用藥

有效期

60個月。

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無妊娠婦女服用此藥的經驗,因此,無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其他口服抗糖尿病藥物一樣,妊娠時不應使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出,母乳喂養嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此,那格列奈不應用于哺乳期婦女。

兒童用藥

尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此,不推薦兒童使用那格列奈。

老人用藥

未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外,年齡不影響那格列奈的藥代動力學特征。因此對于老年患者沒有必要調整劑量。

藥物相互作用

體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。體外實驗發現其可抑制甲磺丁脲的代謝,據此判斷那格列奈在體內是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用。總之,這些發現說明,該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。那格列奈對下列藥物的藥代動力學特征無影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導劑)和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。那格列奈與血清蛋白的結合率較高(97%~99%),主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進行的替換實驗發現它們對那格列奈的蛋白結合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱,這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑和類交感神經藥。接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應嚴密觀察血糖的變化。藥物/食物相互作用那格列奈的藥代動力學資料不受飲食成分(高蛋白、脂肪、碳水化合物)的影響。但如果脂肪餐餐前10分鐘口服那格列奈,其血漿高峰水平會顯著降低。

藥物過量

臨床研究顯示,逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時患者仍可耐受。無那格列奈過量的臨床試驗經驗。然而,藥物過量可增強降血糖作用,出現低血糖癥狀。對不伴有意識喪失或神經癥狀的低血糖癥狀,均可通過口服葡萄糖、調整藥物劑量或/和進食來治療。出現昏迷、癲癇發作或其它神經癥狀的低血糖反應需靜脈注射葡萄糖來治療。由于那格列奈的蛋白結合率較高,因此透析不是一個將其從血液中清除的有效方法。

藥物毒理

藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關閉,使細胞去極化,鈣通道開放,鈣…
那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關閉,使細胞去極化,鈣通道開放,鈣內流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時,促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。
毒理研究:遺傳毒性:Ames實驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗未見本品有致突變作用。生殖毒性:大鼠給藥劑量達600mg/kg時(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口…
遺傳毒性:Ames實驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗未見本品有致突變作用。
生殖毒性:大鼠給藥劑量達600mg/kg時(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的16倍),對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg時(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍),未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的40倍),胚胎發育有不利影響,出現膽囊發育不全或小膽囊的發生率增加。目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。懷孕期不應使用。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌,其在乳汁與血漿中的AUC0-48h的比值為1:4.大鼠給予那格列奈1000mg/kg(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍),其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出,因為很多藥物從人乳中排出,那格列奈不應用于哺乳期婦女。
致癌性:大鼠連續2年給予那格列奈,劑量達900mg/kg/日,其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量(120mg,每日3次餐前口服)的30和40倍;B6C3F1小鼠連續2年給予那格列奈,劑量達400mg/kg/日,其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量(120mg,每日3次餐前口服)的10倍和30倍,均未發現致癌性。

藥代動力學

藥代動力學:吸收和生物利用度餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現在服藥1小時內。以溶液形式口服時,那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的絕對生物利用度約為72%.每日三餐前給…
吸收和生物利用度
餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現在服藥1小時內。以溶液形式口服時,那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的絕對生物利用度約為72%.每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈顯示出線性的藥代動力學特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
分布
依據靜脈給藥數據估計的那格列奈穩態分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結合,主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的測試范圍內其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無關。
代謝
那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產物來自于異丙基側鏈的羥化,羥化或發生于次甲基碳原子或發生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產物具有活性,強度與那格列奈相當。從目前體內及體外實驗得出的數據表明:那格列奈主要由CYP2C9代謝(70%),部分由CYP3A4代謝(30%)。
排泄
那格列奈及其代謝產物的清除迅速徹底。服藥后6小時內大約75%的[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[14C]那格列奈在尿中排泄,另10%在糞便中排泄。大約所服藥物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時。與較短的清除半衰期相一致,那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無明顯蓄積。
食物影響
餐后服用那格列奈,其吸收(AUC)程度不受影響。但吸收速度降低,表現為峰濃度(Cmax)降低和血漿達峰時間(Tmax)延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用,也可餐前30分鐘內服用。
性別
男女之間未發現那格列奈藥代動力學有臨床意義的差異。

貯藏

密封,在陰暗干燥處保存。

執行標準

《中國藥典》2010年版第二增補本

用法用量

口服。通常成人每次60~120mg,一日三次,餐前1~15分鐘以內服用。建議從小劑量開始,并根據定期的HbAlc或餐后1~2小時血糖檢測結果調整劑量。肝損害患者的劑量對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者,那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度。尚未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究,因此嚴重肝病患者應慎用那格列奈。腎損害患者的劑量腎損害患者無需調整劑量。在中度至嚴重腎功能不全(肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2)的糖尿病患者和需透析的患者,那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比,其差別未達到具有臨床意義的程度。

性狀

本品為類白色片。

主站蜘蛛池模板: 绿树海棠苗木网-苗木基地-苗木求购-苗木价格-苗圃苗木专业平台 | 油罐_双层油罐_双层油罐厂家|值得信赖-泰安晟鼎金属容器制造有限公司 | 消防工程公司,消防工程承接公司-亿杰(北京)工程安装有限公司 | 南宁清洁公司|外墙清洗|开荒清洁|洒水车|管道疏通|园林绿化_广西优而美环境工程有限公司 | 网站建设_定制网站_高端网页设计开发_建站公司_深圳湉晨网络 | 南洋电线电缆|中压交联电缆|高压电力电缆-NAN南洋电缆 | 上饶环亚电脑会计培训学校--电脑学校|上饶电脑学校|上饶电脑培训|会计培训|上饶会计培训|上饶县会计培训|广丰会计培训|玉山会计培训|横峰会计培训|上饶网店培训 上进电缆(嘉兴)股份有限公司官网 - 光伏电缆|防火电缆|电力电缆|铝合金电缆专业生产厂家 | 江西食用油批发_江西食用油厂家_菜籽油厂家-江西省家泰粮油科技有限公司 | 提供技术支持-TXC晶振-晶振厂家-32.768K,石英晶体振荡器厂家销售-NDK振荡器正规代理商 | 红都服装官网-北京红都西服-红都西服定制-北京红都集团 | 液体灌装机-酱料灌装机-全自动灌装机-旋盖机-铝箔封口机-贴标机厂家-迈特威自动化设备(天津)有限公司" | 铸铁平台-焊接平台-划线平台-三维焊接平台厂家-泊头市溪海冶金机械设备有限公司 | 微波烘干设备厂家-微波烘干干燥设备-山东邦普机械设备有限公司 | 郑州房产律师|专业房地产纠纷律师热线_河南锦盾律师事务所 | 陶瓷靶材_氧化铌靶材_合金靶材_专注河北氧化铌靶材批发-河北东同光电科技有限公司 | 全自动|电加热配液罐,浓缩器厂家-森博百科| 中昕国际项目管理有限公司-官方网站 | 河间市天一密封材料有限公司-回转窑密封设备,除尘过滤袋 | 九江市石化塑业有限公司| 柱塞泥浆泵|压滤机专用泵|陶瓷泥浆泵_咸阳华星泵业有限公司 | 南京企业宣传片制作,广告形象片,影视制作,宣传片拍摄,微电影拍摄制作公司 | 普利塞HS穿刺活检针-巴德穿刺活检针-美创爱琅Argon活检针同轴针-山东瑞玺源 | 气密仪-气密性检测仪-气密性测试仪-苏州莱和电子科技有限公司 | 医药冷库设计建造-食品保鲜冷库安装-物流冷库工程造价-开冉制冷 医盟网-全国首家医疗信息化行业门户网站 | 自动封箱机_纸箱封箱机_封箱机厂家-青岛百高包装器材有限公司 | 惠州清洁公司|惠州保洁公司|惠州清洁|惠州保洁|惠州清洁服务|惠州保洁服务|壹壹集团 | 水硬度在线分析仪-氟离子|悬浮固体浓度分析仪-ldo分析仪-上海植茂 | 京建鹏达_商用无烟烧烤设备多少钱|开店商用自助旋转烧烤炉价格|无烟电烧烤炉批发厂家|无烟烧烤桌定做厂商-京建鹏达烧烤设备网 | 耀美软瓷施工队-13638350103-专注于软瓷施工勾缝的贴软瓷施工队 - 软瓷,软瓷施工,软瓷勾缝,软瓷怎么施工,软瓷怎么勾缝,贴软瓷,软瓷施工队 | 节能设备|余热回收|蒸汽压缩机|脱硝-河北耀一节能设备制造有限责任公司 | 上海钧尚电器有限公司 - Faulhaber电机 AMETEK pittman电机 AMETEK ROTRON军用航空风机 Exlar电动缸 MAE电机 MCG电机 CP电动工具 马头工具 AMCI驱动器 直流电机 减速箱 直流伺服电机,无刷电机,直线电机 直流防爆电机 防爆电机 汽车助力转向电机 EPS电机 faulhaber motor faulhaber gearbox NANOTEC电机 ELWOOD电机 PHYTRON电机 EXLAR伺服电动缸 高力矩、高性能直流电机,音圈电机,风机,直流风机,航空风机 | 世博磁力泵,耐腐蚀磁力泵,耐酸碱磁力泵,氟塑料磁力泵-苏州冠裕机电科技有限公司 | 实木运动地板价格_运动木地板厂家-欧氏实木运动地板网 | 移动破碎站-洗沙机-球磨制砂机-污泥处理-青州冠诚重工机械有限公司 | 济南海纳特科技有限公司| 聚丙烯酰胺,聚合氯化铝,重金属捕捉剂,污泥调理剂,活性氧化铝,生石灰,反渗透阻垢剂,工业葡萄糖,硫酸铝,果壳活性炭,柱状活性炭,蜂窝活性炭,石英砂,锰砂-北京雁归来环保科技有限公司-以真诚为立足之本,以质量为生存之本,愿与海内外同仁共创双赢。雁归来人一路走来,气贯长虹,勇锐盖过怯弱,进取压倒苟安!我们紧扣时代脉搏,专注水处理、继往开来! | 生态护坡砖_护坡砖_合肥植草砖-巢湖市华林新型建材有限公司 | 酒博会丨京酒展丨北京国际酒业博览会 | 上海物流公司_上海冷链运输_空运_电商仓储配送电话-迈泽物流 | 智齿科技-智齿客服 | 在线客服_呼叫中心_客户联络中心方案 | 真空干燥箱厂家-热风循环烘箱生产厂家-鼓风烘干箱价格-南京火燥机械科技有限公司 |