慢性室性心律失常,室性早博,室性心動(dòng)過(guò)速,室性心動(dòng)過(guò)速

本品主要用于慢性室性心律失常，如室性早博﹑室性心動(dòng)過(guò)速。

約20%～30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng):
1.胃腸反應(yīng):最常見(jiàn)。包括惡心﹑嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括GOT增高。
2.神經(jīng):為第二位常見(jiàn)不良反應(yīng)。包括頭暈﹑震顫(最先出現(xiàn)手細(xì)顫)﹑共濟(jì)失調(diào)﹑眼球震顫﹑嗜睡﹑昏迷及驚厥﹑復(fù)視﹑視物模糊﹑精神失常﹑失眠。
3.心血管:竇性心動(dòng)過(guò)緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見(jiàn)胸痛，促心律失常作用如室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥﹑用阿托品﹑升壓藥﹑起搏器等。
4.過(guò)敏反應(yīng):皮疹。
5.極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少。

心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。

1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺激試驗(yàn)中，此種情況見(jiàn)于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。
2.美西律可用于已安裝起博器的Ⅱ度和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗(yàn)表明在Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。
3.美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失常患者。
4.在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。
5.肝功能異常者慎用。
6..室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩者慎用。
7.用藥期間注意隨訪檢查血壓﹑心電圖﹑血藥濃度。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

暫定一年半

國(guó)產(chǎn)

在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒(méi)有相關(guān)報(bào)道，因此僅用于對(duì)胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。

美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。

老年人用藥需監(jiān)測(cè)肝功能。

1.有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛﹑抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見(jiàn)相互影響。
2.美西律與奎尼丁﹑普萘洛爾或胺碘酮合用治果更好。可用于單用一種藥物無(wú)效的頑固室性心律失常。但不宜與Ⅰb類藥物合用。
3.如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。
4.有報(bào)道苯二氮?潼?W不影響美西律的血藥濃度。
5.美西律和地高辛﹑利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR﹑QRS和QT間期。
6.在急性心肌梗死早期，使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲有關(guān)。
7.制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度，但也可因尿PH值增高，血藥濃度升高。

1.過(guò)量時(shí)心電圖可產(chǎn)生P-R間期延長(zhǎng)及QRS波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，偶有抗核抗體陽(yáng)性。有報(bào)道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。
2.藥物應(yīng)用過(guò)量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動(dòng)過(guò)緩、感覺(jué)異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。

1.屬Ⅰb類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對(duì)心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長(zhǎng)心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長(zhǎng)的室性心律失常。
2.該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部作用。對(duì)心肌的抑制作用較小。
3.美西律的有效血藥濃度0.5～2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。

1.美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%～90%，急性心肌梗死者吸收較低。口服后30分鐘作用開(kāi)始，約持續(xù)8小時(shí)，2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3ug/ml，口服400mg時(shí)約為1.0ug/ml。2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5～7L/kg，有或無(wú)心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰期（T1/2）為10～12小時(shí)。長(zhǎng)期服藥者為13小時(shí)，急性心肌梗死者為17小時(shí)。肝功能受損者半衰期（T1/2）也可延長(zhǎng)。血漿蛋白結(jié)合率為50%～60%。
2.美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿pH值不影響藥物清除，尿pH值顯著異常可以減慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。

遮光，密閉保存。

口服：
1.首次200～300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100～200mg。一般維持量每日約400～800mg，分2～3次服。
2.成人極量為每日1200mg，分次口服。

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。