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  • 藥品詳情

匹伐他汀鈣片

來源:華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司 日期:2018-12-04 08:43:26

  • 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20080737
  • 英文名稱:Pitavastatin Calcium Tablets
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):北京
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:2mg
  • 生產(chǎn)地址:北京市朝陽區(qū)雙橋東路2號
  • 批準(zhǔn)日期:2018-07-30
  • 藥品本位碼:86900144007111
品牌

冠爽

相關(guān)疾病

高膽癥,家族性高膽癥,腦中風(fēng)

適應(yīng)癥

用于治療高膽癥、家族性高膽癥注意:
1、使用本藥之前應(yīng)進(jìn)行充分檢查,確診是高膽癥或家族性高膽癥后,才能使用。
2、對于家族性高膽癥中的同型結(jié)合子患者缺少治療經(jīng)驗(yàn),臨床上判定治療無效后,方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個(gè)輔助用藥。

不良反應(yīng)

臨床試驗(yàn)受試者886人中有197人(22.2%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。自覺和他覺癥狀共有50人(5.6%),主要有腹痛、藥疹、倦殆感、麻木、瘙癢等癥狀。與臨床檢查值相關(guān)的異常有167人(18.8%),主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。重大的不良反應(yīng)(1)橫紋肌溶解癥(出現(xiàn)頻率不明):易引起肌肉痛、乏力、檢查發(fā)現(xiàn)CK(CPK)上升,血和尿中的肌紅蛋白上升等為特征的橫紋肌溶解癥,并伴隨有急性腎功能損害,因此,在出現(xiàn)上述這些癥狀時(shí),立即停止了給藥。
(2)肌病(出現(xiàn)頻率不明):由于會(huì)引起肌病,因此,當(dāng)出現(xiàn)全身的肌肉痛、肌肉壓痛以及顯著的CK(CPK)上升時(shí),停止了給藥。
(3)肝功能損害(出現(xiàn)頻率不明)、黃疸(出現(xiàn)頻率不明):由于會(huì)引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著上升的肝功能損害、黃疸,因此需進(jìn)行定期的肝功能檢查,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)立即停止給藥。

禁忌

1、對本藥所含成分有過敏史者。
2、嚴(yán)重的肝功能障礙或膽管閉塞患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會(huì)上升,出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會(huì)比較大,而且可能會(huì)加重肝臟病變)。
3、正在服用環(huán)孢霉素的患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會(huì)上升,出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會(huì)比較大。而且可能會(huì)有橫紋肌溶解癥)。
4、妊娠或準(zhǔn)備妊娠或哺乳期婦女。
5、下列患者原則上禁止使用,但在必要時(shí)可以慎用:臨床檢查腎功能異常患者同時(shí)服用本藥和苯氧乙酸類藥物,只在不得已時(shí)才可使用。

注意事項(xiàng)

1、慎重給藥(以下患者應(yīng)該慎重使用本藥,可能引起橫紋肌溶解等不良反應(yīng))。
(1)肝障礙患者或者有過肝障礙的患者,酒精中毒者(因?yàn)楸舅幋蟛糠质窍蚋闻K分布)。
(2)腎障礙患者或者有過腎障礙的患者。
(3)正在服用苯氧乙酸類藥物或酸的患者。
(4)甲狀腺功能低下患者、遺傳性肌肉障礙或者有過此病史的患者。
(5)老年人。
2、重要的注意事項(xiàng):
(1)對于高膽患者仍然應(yīng)該首先采取飲食療法,并注意運(yùn)動(dòng)療法。
(2)用藥開始到12周之間,至少作1次肝功檢查,12周后,可以半年做1次定期檢查。
(3)用藥期間,應(yīng)該定期檢查血脂值,如果在規(guī)定療程中無效果,應(yīng)該終止給藥。

包裝

2mg*7片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

有效期

二年

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、孕婦或者準(zhǔn)備受孕婦女禁止使用。安全性尚不能確定。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期試驗(yàn)表明,1mg/kg以上劑量組的孕鼠在分娩前或分娩后某一時(shí)期有死亡。家兔的致畸敏感期試驗(yàn)結(jié)果表明,0.3mg/kg以上劑量組的孕兔有死亡現(xiàn)象。有報(bào)道顯示,給予大鼠大量的其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎鼠出現(xiàn)骨骼畸形。另有報(bào)道顯示,孕婦在懷孕的開始3個(gè)月服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎兒有出現(xiàn)先天性畸形。
2、哺乳期的婦女禁止使用。大鼠乳汁中有藥物分泌。

兒童用藥

對于兒童的用藥安全性尚未確立(無使用經(jīng)驗(yàn))。

老人用藥

一般來說,老年人生理機(jī)能下降,因此出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)該注意減少用藥量。有報(bào)告表明,老年人容易發(fā)生橫紋肌溶解癥。

藥物相互作用

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情其咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物過量

尚不明確。

藥物毒理

匹伐他汀鈣通過拮抗膽生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽。此外,持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。
1、抑制HMG-CoA還原酶體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。
2、抑制膽合成以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣對膽合成有抑制作用,而且有濃度依賴性。大鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽合成。
3、降低血漿脂質(zhì)狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽和血清甘油三酯。
4、抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚以來源于小鼠巨噬細(xì)胞株進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣可以抑制膽酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動(dòng)脈擦過模型試驗(yàn)表明,本藥可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。
5、作用機(jī)理
(1)促進(jìn)LDL受體的表達(dá)以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣可以促進(jìn)HepG2細(xì)胞的LDL受體mRNA的表達(dá),增加LDL的結(jié)合量、進(jìn)入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明,對LDL受體的表達(dá)有促進(jìn)作用,而且有劑量依賴性。
(2)降低VLDL的分泌土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。

藥代動(dòng)力學(xué)

1、健康成年人體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)
(1)單次經(jīng)口給藥健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結(jié)果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長,Cmax下降,但是AUC無顯著性差異。
(2)反復(fù)經(jīng)口給藥健康成年男子各6名,每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)見下表,由于反復(fù)給藥引起的變動(dòng)很小,T1/2大約為11小時(shí)。此外,老年人和非老年人各6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用5天,結(jié)果兩組的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無顯著性差異。
(3)與環(huán)孢霉素合用健康成年男子6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用6天,在第6天時(shí)。服用匹伐他汀鈣之前1小時(shí),口服2mg的環(huán)孢霉素,結(jié)果血漿中的藥物AUC增加4.6倍,Cmax增加6.6倍。
(4)與苯氧乙酸類藥物合用(外國人的數(shù)據(jù))健康成年人24名,每日口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用6天,從第8天開始合用phenofibrate(非諾貝特)或gemfibrozil(吉非貝齊),連續(xù)7天,結(jié)果,非諾貝特使得血漿中藥物的AUC增加1.2倍,吉非貝齊使其增加1.4倍。
2、肝功能障礙患者體內(nèi)動(dòng)力學(xué)
(1)肝硬化患者(外國人數(shù)據(jù))肝硬化患者12名和健康成年人6名單次口服2mg的匹伐他汀鈣,與健康成年人比較,Child-PughgradeA的患者血漿中藥物Cmax增加1.3倍,AUC增加1.6倍,Child-PughgradeB的患者血漿中藥物Cmax增加2.7倍,AUC增加3.9倍。
(2)脂肪肝脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)無太大差異。
3、代謝匹伐他汀鈣在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代謝過程,主要由糞便排泄(大鼠、狗)。人體內(nèi),血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物,其它的代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物,均為少量。
4、藥物代謝酶體外人肝微粒體酶代謝試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣很少量被代謝,主要是被CYP2C9代謝生成8位羥基化產(chǎn)物。體外CYP亞型抑制試驗(yàn)表明,對CYP2C9基質(zhì)的磺丁脲和CYP3A4基質(zhì)的睪丸素的代謝無影響。
5、血漿蛋白結(jié)合率匹伐他汀鈣的血漿蛋白結(jié)合率較高,與人血漿或4%人血清白蛋白的結(jié)合率為99.5%~99.6%,與0.06%人α1酸性糖蛋白的結(jié)合率為94.3~94.9%。
6、排泄健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,尿液中的排泄率很低,原形藥物小于0.6%,內(nèi)酯小于1.3%,合計(jì)小于2%。健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時(shí)間的推移而增加,給藥結(jié)束后,排泄迅速減少。

貯藏

密封。

用法用量

通常成人每次1~2mg匹伐他汀鈣,每天1次,飯后口服。根據(jù)年齡、病情可以酌情增減藥量,低密度脂蛋白值下降不明顯時(shí),可以考慮增加藥量,每天的最大用藥量為4mg。注意:
1.肝臟障礙患者首次服藥劑量由1mg/天開始,每天最大藥量為2mg。
2.由于隨著給藥量增加,可能會(huì)出現(xiàn)橫紋肌溶解癥,因此在增大給藥量時(shí),要注意觀察CK值是否上升,尿中是否出現(xiàn)肌球素,肌肉痛或乏力感等橫紋肌溶解的前期癥狀。

性狀

本品為類白色片,除去包衣后為類白色。

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