惡性淋巴瘤,急性淋巴細(xì)胞白血病,神經(jīng)母細(xì)胞瘤,膠質(zhì)瘤,星形細(xì)胞瘤,轉(zhuǎn)移瘤,膀胱癌,膀胱癌

本品適用治療惡性淋巴瘤﹑急性淋巴細(xì)胞白血病﹑中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤如神經(jīng)母細(xì)胞瘤﹑膠質(zhì)瘤和星形細(xì)胞瘤及轉(zhuǎn)移瘤﹑膀胱癌等。

1.骨髓抑制:在給藥后可發(fā)生白細(xì)胞減少癥和血小板減少癥13－18天最低,一般在幾周之后可以恢復(fù),也可能發(fā)生貧血。已有報(bào)道,本品與其他抗腫瘤藥合用可導(dǎo)致病人發(fā)生非淋巴細(xì)胞性白血病。
2.胃腸道反應(yīng):惡心嘔吐是最常見的消化道不良反應(yīng),但通常是輕度和中度的。
3.脫發(fā):較常見,特別見于多療程的患者。
4.低血壓:本品快速輸注后可以發(fā)生暫時(shí)性低血壓,并有可能因低血壓和心律失常致突然死亡。
5.過敏反應(yīng):文獻(xiàn)報(bào)道使用本品期間或用藥后即刻可發(fā)生過敏樣反應(yīng),主要表現(xiàn)為寒戰(zhàn)﹑發(fā)熱﹑心動(dòng)過速﹑支氣管痙攣﹑呼吸困難以及低血壓,潮紅,出汗,水腫,這些反應(yīng)可能是由于溶媒中的聚氧乙烯蓖麻（CremophorEL）組份或是由于替尼泊苷本身引起的。
6.其他:偶見腎功能不全﹑高血壓﹑頭痛﹑肌無(wú)力﹑意識(shí)模糊﹑蕁麻疹。口腔炎,頭痛和精神障礙罕見。
7.與長(zhǎng)春新堿合用有時(shí)可加重病人的神經(jīng)病變。
8.本品輸液時(shí)外漏可導(dǎo)致組織壞死和/或血栓性靜脈炎。

1.對(duì)替尼泊苷或本品注射液中任何其他成份過敏者禁用。
2.嚴(yán)重白細(xì)胞減少或血小板減少者禁用。

1.肝腎功能異?；蚰[瘤侵犯骨髓者慎用。
2.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)定期進(jìn)行血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù),以及肝﹑腎功能檢查,發(fā)現(xiàn)異常停止使用。給藥時(shí)應(yīng)注意保證藥液輸注進(jìn)入靜脈,以免輸注于靜脈外造成組織壞死或血栓性靜脈炎。
3.本品應(yīng)緩慢靜滴,最初0～60分鐘,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)生命特征,以免發(fā)生低血壓情況。
4.唐氏（Downs）綜合癥病人對(duì)骨髓抑制性化學(xué)療法反應(yīng)敏感,對(duì)此病患者應(yīng)考慮減少用量。
5.苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除率,對(duì)接受上述藥物治療的病人可能需要增加本品的用量。
6.磺丁脲﹑水楊酸鈉和磺胺甲噻二唑在體外可以置換與血漿蛋白結(jié)合的替尼泊苷,由于其蛋白結(jié)合率極高,降低與蛋白結(jié)合的藥物可以導(dǎo)致游離替尼泊苷量的明顯增高,而增強(qiáng)其作用和毒性。
7.配制本品輸注溶液時(shí),應(yīng)輕輕攪動(dòng)稀釋液,避免劇烈攪動(dòng)以防產(chǎn)生沉淀.本品藥液中不應(yīng)混入其他藥物。

5ml:50mg*5支

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

孕婦:本品對(duì)胎兒可能有危險(xiǎn)，故妊娠婦女要慎用，育齡期婦女使用本品時(shí)應(yīng)避免受孕。哺乳期婦女:用藥期間應(yīng)停止哺乳。

1.慎重給藥并注意觀察不良反應(yīng)。2.本品含苯甲醇,可能造成新生兒的損害;禁止用于兒童肌肉注射。

老年人骨髓造血功能﹑肝﹑腎功能都較差,對(duì)老年用藥患者要多做臨床檢查和觀察,并慎重給藥。

1.苯巴比妥和苯妥英可以增加替尼泊苷的清除,合并用藥時(shí)可能應(yīng)增加替尼泊苷的劑量。
2.磺丁脲﹑水楊酸鈉和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷與蛋白結(jié)合率,導(dǎo)致游離藥物增加,增加藥物作用和毒性反應(yīng)。
3.與其他有骨髓抑制作用的抗癌藥聯(lián)用,會(huì)加重骨髓抑制作用。

1.在使用高于推薦劑量的病人和先前用過止吐藥的病人，可出現(xiàn)急性中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制和低血壓。
2.迄今尚無(wú)證明對(duì)本品過量解毒劑。用量過大出現(xiàn)了井發(fā)癥的先兆繼發(fā)于藥物對(duì)骨髓的抑制。

1.藥理：本藥為鬼臼毒素的半合成衍生物，是周期特異性細(xì)胞物，作用于細(xì)胞周期S2后期和G2期，通過阻止細(xì)胞的有絲分裂而起作用。本藥也可引起DNA鍵的單股性和雙股性斷裂，其作用機(jī)理可能是抑制II型拓?fù)洚悩?gòu)酶所致。
2.毒理：本藥與其它抗腫瘤藥物合用，可引起急性非淋巴細(xì)胞性白血病。用藥時(shí)應(yīng)考慮到本藥對(duì)人類是一個(gè)潛在的致癌因素。在各種細(xì)菌和哺乳動(dòng)物遺傳毒性實(shí)驗(yàn)中也發(fā)現(xiàn)本藥的誘變性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已證實(shí)本藥可以引起鼠細(xì)胞系的基因變異和人類細(xì)胞的DNA損傷。
此外，在幾種人類和鼠組織培養(yǎng)物中已證實(shí)發(fā)生了染色體畸變。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)也顯示本藥可減少猴和狗的精子生成，降低狗的睪丸和卵巢的重量。

1.在一定的劑量范圍內(nèi)，本藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)呈線性，每日注射1次，連續(xù)用3日后，藥物在體內(nèi)不發(fā)生蓄積。
2.成人和兒童對(duì)本藥的代謝沒有顯著差異。靜脈輸注后，藥物從中央室I相清除，即分布相半衰期約為1小時(shí)。
3.本藥在體內(nèi)的高蛋白結(jié)合率(>99%)可能限制其在體內(nèi)的分布。
4.本藥在腦脊液的濃度低于同時(shí)測(cè)定的血漿藥物濃度。經(jīng)腎臟的清除率僅占總清除率的10%左右。本藥的清除半衰期為6-20小時(shí)。

遮光，密閉，在陰涼處(不超過20℃)保存。

國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-338)-2003Z

1.單藥治療每次60mg/m2,加生理鹽水500ml,靜滴30分鐘以上,每日1次,連用5日。3周重復(fù)。
2.聯(lián)合用藥常用量為每日60mg加生理鹽水500ml靜滴,一般連用2日。老年及骨髓功能欠佳﹑多次化療患者酌情減量。

本品為淡黃色或淡黃綠色澄明液體。