輕度原發(fā)性高血壓,中度原發(fā)性高血壓,輕度原發(fā)性高血壓

本品用于輕、中度原發(fā)性高血壓。

1.服藥初期可能會(huì)出現(xiàn)口干、倦怠、頭痛。
2.偶見頭暈、嗜睡或體弱無力等癥狀，通常在服藥一周內(nèi)能自行減退。
3.偶見胸悶、反應(yīng)遲鈍、尿頻、失眠、惡心、皮膚潮紅及瘙癢。
4.極少產(chǎn)生胃腸道不適，個(gè)別有皮膚過敏反應(yīng)。

下列患者禁用：
1.病竇綜合癥。
2.II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。
3.心動(dòng)過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。
4.嚴(yán)重心律失常。
5.嚴(yán)重心功能不全。
6.不穩(wěn)定型心絞痛。
7.嚴(yán)重肝病。
8.中度以上腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過率在30ml/分鐘以下）。
9.血管神經(jīng)性水腫。
10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。
2.對本品過敏時(shí)應(yīng)停藥。
3.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4.與β阻斷劑合用時(shí)，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時(shí)間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時(shí)，勿采取突然停藥的措施。

盒裝

處方藥

非醫(yī)保

否

36個(gè)月

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女禁用。

16歲以下兒童禁用。

老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗λ幬锏拿舾行杂袝r(shí)難以估計(jì)。

1.與β阻斷劑合用時(shí)，開始時(shí)即產(chǎn)生降壓，然后有較強(qiáng)的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。
2.與其他降壓藥合用可增強(qiáng)本品的降壓效果。
3.與芐唑啉合用時(shí)，能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮(zhèn)靜藥或藥合用時(shí)，能增強(qiáng)其降壓效果。

發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化。

1.莫定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動(dòng)劑，根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。
2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對咪唑啉受點(diǎn)有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。
3.體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑，比對α1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。
4.本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。
5.小鼠藥理實(shí)驗(yàn)顯示：本品可減少自主活動(dòng)次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)；它在降壓同時(shí)減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
6.大鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：隨所用劑量的增加，會(huì)出現(xiàn)松毛、少動(dòng)和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。
7.小鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：一次灌胃LD50（半數(shù)致死量）為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心室擴(kuò)張和肺血管擴(kuò)張充血外，其余臟器無明顯變化。

1.本品口服吸收較快，0.3～1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度約為88%。
2.本品沒有首過效應(yīng)，58%～60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。
3.小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4,5-脫氧莫定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時(shí)左右。
4.食物攝入不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。

遮光，密封保存。

1.本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則，一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用，應(yīng)以三周的間隔進(jìn)行劑量調(diào)整直到獲得滿意。
2.常用劑量為一次0.2mg，一日2次（早、晚），每次最大劑量不得超過0.4mg，每日最大劑量不得超過0.6mg。
3.輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。