結(jié)直腸癌,胃癌,甲氨蝶呤中毒,口炎性腹瀉,營養(yǎng)不良,巨幼細(xì)胞性貧血,胃癌

1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的,臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。
2.作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤﹑乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑，本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。
3.當(dāng)口服葉酸不佳時,用于口炎性腹瀉﹑營養(yǎng)不良﹑妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血。

很少見，偶見皮疹﹑蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。

禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。

1.初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。
2.本品不宜與葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤）同時使用，以免影響后者的治療作用，應(yīng)于大劑量使用甲氨喋呤24～28小時后應(yīng)用本品。
3.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨喋呤的"解毒"治療：酸性尿（pH<7）﹑腹水﹑失水﹑胃腸道梗阻﹑胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出，病情急需者，本品劑量要加大。
4.接受大劑量甲氨喋呤而用本品"解救"者應(yīng)進(jìn)行下列各種實驗室監(jiān)測:
(1)治療前觀察肌酐廓清試驗。
(2)甲氨喋呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量;當(dāng)甲氨喋呤濃度低于510-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察。
(3)甲氨喋呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理。
(4)甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

1.對懷孕和哺乳期婦女未做臨床研究，對亞葉酸鈣也未進(jìn)行常規(guī)的動物生殖毒性試驗。孕婦使用本品的安全性尚不明確。
2.尚不知亞葉酸鈣是否分泌到乳汁中,只有非常必要時本品才能用于哺乳期婦女。

尚不明確。

尚不明確。

1.大量葉酸可能對抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發(fā)作率增加。
2.動物和人的初步研究顯示，全身給藥時有少量亞葉酸以5-甲基甲氫葉酸的形式進(jìn)入脊髓，使甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥后的通常血藥濃度出現(xiàn)下降，因此高劑量的亞葉酸可能降低甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥的效果。
3.亞葉酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。
4.本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應(yīng)用以預(yù)防后者引起繼發(fā)性巨幼細(xì)胞性貧血。

過量的亞葉酸可能使葉酸拮抗劑的化療作用失效。

1.本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見“葉酸”），甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。
2.本品可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。
3.本品可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。

1.本品口服后易于吸收，1.72±0.8小時后，血清還原葉酸達(dá)峰值，股注達(dá)峰時間需1.72±0.8小時，T1/2為3.5小時。
2.無論何種途徑進(jìn)入體內(nèi)，藥物作用持續(xù)3-6小時。
3.本品經(jīng)肝臟代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經(jīng)腎排出，小量隨糞便排泄。

遮光，嚴(yán)封，置陰涼處保存。

口服給藥:
1.作為甲氨喋呤的"解救"療法，一般采用的劑量為5～15mg，每6～8小時一次，連續(xù)2日，根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果控制甲氨喋呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。
2.作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日劑量5～15mg，視中毒情況而定。
3.用于巨幼細(xì)胞貧血，每日15mg。
4.與5-氟尿嘧啶合用時，20～30mg/m2體表面積，在5-氟尿嘧啶用藥半小時后服。