医药招商 千虹医药网-亚洲人成网站在线-专业的医药招商-亚洲人成网站999久久久综合-医药代理-亚洲人成网亚洲欧洲无码-药品招商-药品代理信息发布平台

當(dāng)前位置:首頁 >> 藥品
  • 藥品詳情

那格列奈片

來源:上海朝暉藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-10 02:57:33

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20060691
  • 英文名稱:Nateglinide Tablets
  • 商品名:可賓
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):上海
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:30mg
  • 生產(chǎn)地址:上海市寶山區(qū)撫遠(yuǎn)路2151號(hào)
  • 批準(zhǔn)日期:2016-08-02
  • 藥品本位碼:86900665000615
相關(guān)疾病

非酮癥高血糖-高滲性昏迷,2型糖尿病,糖尿病,2型糖尿病

適應(yīng)癥

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

不良反應(yīng)

低血糖。與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀,且證實(shí)血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例為2.4%。肝功能。極少患者出現(xiàn)肝酶增高,其程度較輕且為一過性,很少導(dǎo)致停藥。過敏。極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應(yīng)的報(bào)道。其它反應(yīng)。臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)的其它不良反應(yīng)事件,包括胃腸道反應(yīng)(腹痛、消化不良、腹瀉)、頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀(如呼吸道感染)等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。還需注意的是,國外有報(bào)告在服用本藥的病例中有心肌梗塞發(fā)作的情況,另有原因不明的突然死亡現(xiàn)象,所以在給藥之際,應(yīng)仔細(xì)觀察,一旦發(fā)現(xiàn)異常情況,立即停止給藥,并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?/p>

禁忌

那格列奈在下列患者中禁用
1.對(duì)藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。
2.Ι型糖尿病(胰島素依賴型糖尿病)。
3.糖尿病酮癥酸中毒。
4.妊娠和哺乳(參看、孕婦及哺乳期婦女用藥)。

注意事項(xiàng)

重度感染、手術(shù)前后、或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。低血糖:本品可以引起低血糖現(xiàn)象,其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感,易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí),低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服,以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)餐時(shí),不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。血糖控制失常:當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后,可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。心臟疾病:由于國外有報(bào)道,服用那格列奈時(shí)發(fā)生心肌梗死現(xiàn)象,故有缺血性心臟病者慎用。其他基本事項(xiàng):
1.本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí),所以不能與磺酰脲類制劑并用。
2.本品有時(shí)會(huì)引起低血糖癥狀。由于α-葡糖苷酶抑制劑聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖現(xiàn)象,不可使用蔗糖來糾正低血糖,而應(yīng)用葡萄糖等來糾正低血糖。另外,對(duì)患者要詳細(xì)說明低血糖癥狀以及其處理方法。
3.在本藥的給藥期間,要定期檢查血糖,同時(shí),要仔細(xì)觀察服藥過程。如果給藥2~3個(gè)月后,飯后血糖效果仍不佳時(shí),(抽取靜脈血漿,飯后血糖2小時(shí)值不能控制在11.1mmol/L(200mg/dl)以下等)必須考慮是否變更其他更適當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?br/> 4.在繼續(xù)給藥過程中,會(huì)出現(xiàn)下列這些情況:有時(shí)不需要再給藥;有時(shí)需要減量;或者由于患者不注意健康,并發(fā)感染等導(dǎo)致失去用藥效果或用藥效果不佳,所以,在留意患者的飲食攝入量、血糖值、有無感染癥等的同時(shí),還要經(jīng)常注意是否應(yīng)繼續(xù)給藥,給藥量的多少,藥物的選擇等情況。
5.本品與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。
6.本品若是在飯后服用,不能快速吸收,效果減弱。因此,為了有效地抑制血糖上升,必須在每次飯前15分鐘以內(nèi)服用。而且,本品服用后,很快就能顯現(xiàn)藥效,所以若是在飯前30分鐘以上服用,在飯前有可能會(huì)誘發(fā)低血糖。對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。

包裝

30mg*60片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

有效期

24個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無妊娠婦女服用此藥的經(jīng)驗(yàn),因此,無法估計(jì)人類妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其他口服抗糖尿病藥物一樣,妊娠時(shí)不應(yīng)使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出,母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此,那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。

兒童用藥

尚未對(duì)那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)價(jià)。因此,不推薦兒童使用那格列奈。

老人用藥

未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外,年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征。因此對(duì)于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。

藥物相互作用

體外研究表明那格列奈主要通過細(xì)胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺丁脲的代謝,據(jù)此判斷那格列奈在體內(nèi)是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實(shí)驗(yàn)表明該藥對(duì)CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用。總之,這些發(fā)現(xiàn)說明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。那格列奈對(duì)下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征無影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導(dǎo)劑)和地高辛。因此合用時(shí)無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調(diào)整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高(97%~99%),主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進(jìn)行的替換實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們對(duì)那格列奈的蛋白結(jié)合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱,這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑和類交感神經(jīng)藥。接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察血糖的變化。藥物/食物相互作用那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)資料不受飲食成分(高蛋白、脂肪、碳水化合物)的影響。但如果脂肪餐餐前10分鐘口服那格列奈,其血漿高峰水平會(huì)顯著降低。

藥物過量

臨床研究顯示,逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無那格列奈過量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。然而,藥物過量可增強(qiáng)降血糖作用,出現(xiàn)低血糖癥狀。對(duì)不伴有意識(shí)喪失或神經(jīng)癥狀的低血糖癥狀,均可通過口服葡萄糖、調(diào)整藥物劑量或/和進(jìn)食來治療。出現(xiàn)昏迷、癲癇發(fā)作或其它神經(jīng)癥狀的低血糖反應(yīng)需靜脈注射葡萄糖來治療。由于那格列奈的蛋白結(jié)合率較高,因此透析不是一個(gè)將其從血液中清除的有效方法。

藥物毒理

藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉,使細(xì)胞去極化,鈣通道開放,鈣…
那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉,使細(xì)胞去極化,鈣通道開放,鈣內(nèi)流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時(shí),促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。
毒理研究:遺傳毒性:Ames實(shí)驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見本品有致突變作用。生殖毒性:大鼠給藥劑量達(dá)600mg/kg時(shí)(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口…
遺傳毒性:Ames實(shí)驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見本品有致突變作用。
生殖毒性:大鼠給藥劑量達(dá)600mg/kg時(shí)(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的16倍),對(duì)生育力無影響。大鼠給藥劑量達(dá)1000mg/kg時(shí)(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍),未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(shí)(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的40倍),胚胎發(fā)育有不利影響,出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。目前尚無充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料。懷孕期不應(yīng)使用。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌,其在乳汁與血漿中的AUC0-48h的比值為1:4.大鼠給予那格列奈1000mg/kg(約為人臨床治療劑量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍),其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出,因?yàn)楹芏嗨幬飶娜巳橹信懦觯歉窳心尾粦?yīng)用于哺乳期婦女。
致癌性:大鼠連續(xù)2年給予那格列奈,劑量達(dá)900mg/kg/日,其AUC暴露量在雄性、雌性動(dòng)物上分別為人臨床治療劑量(120mg,每日3次餐前口服)的30和40倍;B6C3F1小鼠連續(xù)2年給予那格列奈,劑量達(dá)400mg/kg/日,其AUC暴露量在雄性、雌性動(dòng)物上分別為人臨床治療劑量(120mg,每日3次餐前口服)的10倍和30倍,均未發(fā)現(xiàn)致癌性。

藥代動(dòng)力學(xué)

藥代動(dòng)力學(xué):吸收和生物利用度餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時(shí)內(nèi)。以溶液形式口服時(shí),那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的絕對(duì)生物利用度約為72%.每日三餐前給…
吸收和生物利用度
餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時(shí)內(nèi)。以溶液形式口服時(shí),那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的絕對(duì)生物利用度約為72%.每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈顯示出線性的藥代動(dòng)力學(xué)特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
分布
依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計(jì)的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結(jié)合,主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的測(cè)試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無關(guān)。
代謝
那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙基側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團(tuán),其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性,強(qiáng)度與那格列奈相當(dāng)。從目前體內(nèi)及體外實(shí)驗(yàn)得出的數(shù)據(jù)表明:那格列奈主要由CYP2C9代謝(70%),部分由CYP3A4代謝(30%)。
排泄
那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速徹底。服藥后6小時(shí)內(nèi)大約75%的[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[14C]那格列奈在尿中排泄,另10%在糞便中排泄。大約所服藥物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)。與較短的清除半衰期相一致,那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無明顯蓄積。
食物影響
餐后服用那格列奈,其吸收(AUC)程度不受影響。但吸收速度降低,表現(xiàn)為峰濃度(Cmax)降低和血漿達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用,也可餐前30分鐘內(nèi)服用。
性別
男女之間未發(fā)現(xiàn)那格列奈藥代動(dòng)力學(xué)有臨床意義的差異。

貯藏

密封,在陰暗干燥處保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2010年版第二增補(bǔ)本

用法用量

1.通常成年人每次60~120mg(2~4片),一日三次,餐前1~15分鐘以內(nèi)服用。
2.建議從小劑量開始,如果效果不明顯時(shí),可逐步增加劑量。
3.肝損害患者的劑量對(duì)輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整,尚未對(duì)嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究,因此嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈。腎損害患者的劑量腎損害患者無需調(diào)整劑量。

主站蜘蛛池模板: 乌鲁木齐万疆通管道设备有限公司 销售热线;13565955557-新疆 乌鲁木齐 万疆通 管道设备 波纹补偿器 膨胀节 金属软管 伸缩器 管件 阀门 维修 | 数据交易导航,数据资产入表,数据交易平台,数据要素市场 | 酒店宾馆一次性用品厂家-酒店洗漱用品,洗浴用品品牌方案-江苏欧佩 | 潍坊网络推广,临沂360推广,东营360推广,枣庄360推广,潍坊网站建设,潍坊网络公司,潍坊360搜索,潍坊APP开发,潍坊360推广,潍坊360代理,潍坊点睛网络科技有限公司 | 中国工业网_网络工业品牌 资讯创造价值 | 一体化净水器设备-浸没式膜水处理设备-智慧水务-超滤膜-模块化净水设备-浙江华晨环保有限公司 | 家电|想认识品茶妹子?这份攻略手把手教你 | 津成电线电缆价格,天津津成线缆,津成线缆销售电话,天津津成线缆批发电话-天津市津成电线电缆有限公司 | 郑州专利申请代理|商标注册|河南版权登记-郑州明华专利代理事务所 | 潍坊亿宏重工机械有限公司,破碎机,高性能立磨机,颚式破碎机,锤式破碎机反击式破碎机,重锤式破碎机,高性能反击式破碎机,圆锥式破碎机,给料机系列,链板给料机系列,简易给料机系列,振动给料机 | 激光清洗机_激光除锈机_激光焊接机 - 上海锡昊激光科技有限公司 激光切管机_等离子切管机_相贯线切管机厂家|服务为先-山东美峰智能设备有限公司 | 校服定做厂家-屹奥校服-无限能量·校园绽放 | 盐城市宏展环保材料有限公司-官网-滤袋,过滤袋,液体过滤袋,袋式过滤器,无纺布过滤袋,废液过滤袋 盐城市城镇化建设投资集团有限公司[盐城国资企业、盐城国资集团、盐城文化旅游、盐城基础设施、盐城土地开发、盐城粮食收储] | 山东华德耐特工业设备有限公司-仓储货架-钢托盘-物流车-周转箱-工位器具 | 中空吹塑-PETG吹塑加工-吹塑玩具-东莞市鹏美塑胶五金有限公司 | 亦庄律师法律咨询|北京亦庄律师在线|-亦庄律师事务所 | 泡沫混凝土垫层填充厂家,发泡混凝土垫层填充,轻质混凝土垫层填充厂家,深圳市鸿奥建材发展有限公司 | 威海实木家具-威海定制家具-威海家具-威海至佳百隆家具有限公司 威海木箱,威海木托盘,威海免熏蒸包装箱-威海耀晟木制品有限公司 | 泰安华特玻璃钢有限公司|泰安玻璃钢|泰安华特玻璃钢 | 室内去除甲醛检测治理十大品牌_去除甲醛公司加盟-优吸环保科技有限公司集团总部官网 | 河南专升本-河南省统招专升本 | 信用卡申请_银行贷款_贷款计算器_银桥网 | 麦秸映像网络技术有限公司,河南省政府采网入驻对接,新乡网站维护建设,小程序开发,APP定制开发,钉钉开发,新乡软件开发等相关网络业务 | 邛崃人才网_邛崃招聘网_求职找工作平台 | 智能档案柜,回转柜,密集架,密集柜厂家-北京及尚智能家具 | 自动隔油提升设备,消防稳压一体设备,苏州不锈钢消防水箱,污水提升设备厂家,无负压变频供水设备厂家-苏州脉泉供水设备有限公司 | 雨量计,翻斗雨量计,声波雨量计i,时差法流量计,时差法明渠流量计 - 徐州伟思水务科技有限公司 | 水热反应釜厂家_水热反应釜价格_水热合成反应釜批发-仪贝尔仪器 - 水热釜,水热反应釜,水热反应釜厂家,水热反应釜价格,水热反应釜型号,水热反应釜内衬,水热反应釜25ml,水热反应釜50ml,水热反应釜100ml,水热合成反应釜 | 输送机电动滚筒_山东电动滚筒_输送机滚筒_皮带输送机-山东中输输送机械有限公司 | 注册会计师考试_CPA考试_注册会计师培训-北京注册会计师协会培训网 | 输送机电动滚筒_山东电动滚筒_输送机滚筒_皮带输送机-山东中输输送机械有限公司 | 消防排烟风机|3C排烟风机|正压送风机|高温排烟风机|柜式排烟风机-山东锦松环境设备有限公司 | 卡压式管件_不锈钢卡压式管件_双卡压管件_不锈钢沟槽管件_承插焊管件_温州市中达阀门管件有限公司 | 苏州涂附磨具厂家-陶瓷磨具-树脂磨具批发-苏州磨料磨具-苏州远东砂轮有限公司 | 中科盛世酒窖 - 酒窖设计_酒窖工程_酒窖空调设备_恒温酒柜定制_私人别墅家庭酒窖_不锈钢红酒柜_实木雪茄柜 | 南昌利驰科技有限公司| 瑞凯科技,吉林省瑞凯科技,吉林省瑞凯科技股份有限公司 | 泡沫混凝土垫层填充厂家,发泡混凝土垫层填充,轻质混凝土垫层填充厂家,深圳市鸿奥建材发展有限公司 | 移印机厂家_丝印机器设备_全自动丝网印刷机-东莞展迅机械科技 | 上海vi设计公司_logo设计_包装设计_品牌定位策划公司-焕识品牌设计 - | 互动投影_全息投影_提供一站式互动投影解决方案_水滴石科技 |