亞太

克拉霉感菌感染,鼻咽感染,扁桃體炎,咽炎,鼻竇炎,下呼吸道感染,急性支氣管炎,扁桃體炎

本品適用于克拉霉感菌所引起的下列感染：
1.鼻咽感染：包括扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。
2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。
3.皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5.也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

1.主要有口腔異味(3%)，腹痛﹑腹瀉﹑惡心﹑嘔吐等胃腸道反應(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。
2.可能發(fā)生過敏反應，輕者為藥疹﹑蕁麻疹，重者為過敏及Stevens-Johnson癥。
3.偶見肝毒性﹑艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報告，包括焦慮﹑頭昏﹑失眠﹑幻覺﹑惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。

1.對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳婦女期禁用。
3.嚴重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q－T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

1.肝功能損害﹑中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2.腎功能嚴重損害（肌酐清除率小于30ml/分鐘）者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次0.25g，一日1次；重癥感染者首劑0.5g，以后一次0.25g，一日2次。
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣，可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當?shù)闹委煛?br/> 5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

0.25g*6粒/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月。

國產(chǎn)

動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝產(chǎn)物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

6個月以下兒童的和安全性尚未確定。

老年人的耐受性與年輕人相仿。

克拉霉感菌所引起的感染類患者。

孕婦和對本品過敏者禁服。

1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對后者作血藥濃度監(jiān)測。
2.本品對氨茶堿﹑茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿﹑茶堿應用劑量偏大時需監(jiān)測血濃度。
3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本品會升高需要經(jīng)過細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑﹑華法林﹑麥角生物堿﹑﹑咪達唑侖﹑環(huán)胞素﹑奧美拉唑﹑雷尼替丁﹑苯妥因﹑溴隱亭﹑阿芬他尼﹑海索比妥﹑丙吡胺﹑洛伐他丁﹑他克莫司等)。
4.本品與HMG—CoA還原酶抑制藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，極少有橫紋肌溶解的報道。
5.本品與西沙必利﹑匹莫齊特合用會升高后者血濃度，導致Q—T間期延長，心率失常如室性心動過速﹑室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長，但無任何臨床癥狀。
6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速﹑室顫和充血性心力衰竭。
7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監(jiān)測。
8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應錯開服用時間。
9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g時，不應與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。

當服用大劑量的克拉霉素時，可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時應迅速洗胃并適當給予支持療法。

1.本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。
2.本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。
3.本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
4.本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
5.本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。
6.生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響，每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。
7.動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。

1.口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%，食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。
2.單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。
3.體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。
4.在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。
5.其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。
6.單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時，每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。
7.經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%，低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

密封，在干燥處保存。

克拉霉感菌所引起的感染類處方藥。

1.成人：口服，常用量一次250mg，每12小時1次，重癥感染者一次500mg，每12小時1次，根據(jù)感染的嚴重程度應連續(xù)服用6～14日。
2.兒童：口服，6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥：
(1)體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時1次。
(2)體重12～19kg，一次125mg，每12小時1次。
(3)體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時1次。
(4)體重30～40kg，一次250mg，每12小時1次。
(5)根據(jù)感染的嚴重程度應連續(xù)服用5～10日。

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或結(jié)晶性粉末。