医药招商 千虹医药网-亚洲人成网站在线-专业的医药招商-亚洲人成网站999久久久综合-医药代理-亚洲人成网亚洲欧洲无码-药品招商-药品代理信息发布平台

當前位置:首頁 >> 藥品
  • 藥品詳情

甲磺酸羅哌卡因

來源:浙江仙琚制藥股份有限公司 日期:2018-12-07 03:08:46

  • 批準文號:國藥準字H20051519
  • 英文名稱:ROPIVACAINE MESYLATE
  • 產品類別:化學藥品
  • 所在地區:浙江臺州
  • 劑型:原料藥
  • 規格:----
  • 生產地址:浙江省臺州市仙居縣仙藥路1號
  • 批準日期:2015-03-13
  • 藥品本位碼:86904735000581
相關疾病

外科手術,急性疼痛,硬膜外,分娩鎮痛,術后鎮痛,局部浸潤,急性疼痛

適應癥

1.外科手術:硬膜外(包括剖宮產術硬膜外);局部浸潤。
2.急性疼痛控制:用于術后或分娩鎮痛,可采用持續硬膜外輸注,也可間歇性用藥;局部浸潤。

不良反應

1.羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進血管或過量等意外事件,局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別,如硬膜外時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可能引起嚴重的全身反應。
2.過敏反應:對酰胺類的局麻藥來說是很少見的(最嚴重的過敏反應是過敏性休克)。
3.神經并發癥:神經系統的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管綜合癥,蛛網膜炎馬尾綜合癥)和區域有關,而和局部藥幾乎無關。
4.急性全身性毒性:只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下,羅哌卡因才會造成急性毒性反應。
5.曾有一例患者因作臂神經叢阻斷時,無意中將200mg藥物注入血管內后,發生驚厥。大部分和有關的不良反應都和神經阻滯的影響和臨床情況有關,很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%,惡心的發生率為25%。一般臨床報道不良反應(>1%)是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

禁忌

1.對酰胺類局麻藥過敏者禁用。
2.嚴重肝病患者慎用。
3.低血壓和心動過緩者慎用。
4.慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。
5.年老或伴其它嚴重疾患即需施用區域的患者,在施行前應盡力改善患者狀況,并適當調整劑量。

注意事項

1.區域的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發癥的診斷和治療。
2.有些局部如頭頸部的注射,嚴重不良反應的發生率較高,而與所有的局麻藥無關。對于年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區域的病人,應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險,在施行前,應盡力改善病人的狀況,藥物劑量也應隨之調整。
3.由于羅哌卡因在肝臟代謝,所以嚴重肝病患者應慎用,由于藥物排泄延遲,重復用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥,發生全身性中毒的可能性增大。
4.硬膜外會產生低血壓和心動過緩,如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物,可減少這一副作用的發生,低血壓一旦發生可以用5-10mg靜脈注射治療,必要時可重復用藥。
5.對駕駛及操作機械的影響:即使沒有明顯的中樞神經系統毒性,局部會輕微的影響精神狀況及共濟失調,還會暫時損害運動和靈活性,這些作用與劑量有關。
6.藥品未加防腐劑只能一次性使用,任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。

外用藥

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.妊娠:
(1)關于孕婦使用羅哌卡因后對胎兒生長的影響尚無臨床實驗,建議慎用。
(2)分娩時使用羅哌卡因作為產科或鎮痛已有充分的實驗報告,未見任何副作用。
2.哺乳:在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據大鼠實驗中乳汁/血漿濃度的比值,估計幼鼠日攝入最為其母鼠劑量的4%。假設在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同,則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時有孕婦子宮中接受的劑量要低得多。

藥物相互作用

接受其它局麻藥或與酰胺類結構相關的藥治療的病人,如同時使用羅哌卡因注射液應謹慎,因為作用是可以累加的。

藥物過量

1.急性全身性毒性:意外將局麻藥注入血管,可能立即產生毒性反應。
2.當給藥過量時需要1-2小時才達到血漿峰值濃度,達峰時間取決于注射部位。因此中毒癥狀會延遲出現。
3.全身性中毒反應可能包括中樞神經系統和心血管系統。中樞神經系統中毒是通過逐漸加重的癥狀和體征逐步反應出來。
4.最先出現的癥狀是視覺和聽覺受干擾,口周麻木、頭昏、輕微頭痛,麻刺感,和平衡失調。語言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴重的癥狀,可能是驚厥急性發作的先兆。這些癥狀不要和神經官能癥行為相混淆。
5.這些癥狀出現后,會出現意識喪失和癲癇在發作的驚厥,時間持續幾秒鐘至幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動增加和對呼吸的影響,會立即產生缺氧和碳酸過多的癥狀,在有些情況下會出現窒息。呼吸和代謝性酸中毒會增加局麻的毒性作用。
6.局麻藥物通過中樞神經系統和代謝途徑的重新分布,使機體得到恢復。一般來說,只要未注射大量的藥物,機體就可以很快得到恢復。發生心血管系統中毒情況更為嚴重,全身高濃度局麻藥會引起低血壓、心動過緩、心律失常甚至心跳停止。
7.在志愿者靜脈注射羅哌卡因會引起心臟傳導和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人使用一般的藥或大量的鎮靜劑如安定、巴比妥鈉,中樞神經系統中毒的現象一般會在心血管毒性作用產生前出現。
8.急性中毒的治療:如果出現急性全身中毒的現象必須立即停止注射局麻藥。如果發生驚厥,必須治療。治療的目的是供氧,中止驚厥和維持體循環。必要時可給予面罩供氧來輔助通氣。如果在15-20秒內驚厥沒有自動停止,必須靜脈給予抗驚厥藥。靜脈注射100-150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發作,也可選擇起效緩慢的安定5-10mg靜脈注射。
9.琥珀酰膽堿能很快地中止肌肉抽搐,但病人需要氣管插管和控制通氣。如果確實出現心血管系統抑制癥狀(如低血壓、心動過緩),可靜脈5-10mg,必要時2-3分鐘后重復推注。如果出現循環衰竭,必須立即進行心臟復蘇,適當供氧、通氣和維持循環以及治療酸中毒,對搶救生命是特別重要的。

藥物毒理

1.藥理作用:羅哌卡因為酰胺類局麻藥,可能通過升高神經動作電位的閾值,延緩神經沖動的擴布,降低動作電位升高的速度,發揮阻斷神經沖動的產生和傳導的作用。作用的產生與神經纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導速度有關。
2.毒理研究
(1)遺傳毒性:體外小鼠淋巴瘤試驗顯示羅哌卡因具有微弱的致突變作用。但其它遺傳毒性試驗結果均為陰性,提示體外小鼠淋巴瘤試驗的結果可能不會在體內出現。
(2)生殖毒性:雄鼠從交配前9周,雌鼠從交配前2周開始皮下給予羅哌卡因,直至交配后第42天,劑量為23mg/kg/天,大鼠的生育力和一般生殖行為沒有受到明顯影響,但由于羅哌卡因對孕鼠的毒性,產后3天內幼仔的死亡數增多。大鼠和家兔在致畸敏感期皮射羅哌卡因,劑量最高分別達到26mg/kg/天和13mg/kg/天(按體表面積折算約為人用最大劑量的1/3),未見羅哌卡因具有致畸作用。大鼠在圍產期皮下給予羅哌卡因,劑量最高達26mg/kg/天,未見胎仔的后期發育、分娩、哺乳以及仔鼠的生存力和生長受到明顯影響。根據大鼠試驗中乳汁/血漿藥物濃度的比值,幼鼠的羅哌卡因日撮入量為母鼠劑量的4%。

藥代動力學

1.據文獻資料:羅哌卡因的pKa為8.1,分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸緩沖液PH7.4)。
2.羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。
3.羅哌卡因符合線性代學,最大血漿濃度和劑量成正比。
4.羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的,其半衰期順序分別為14分鐘和4小時。
5.緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子,這可以解釋為什么硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。
6.羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為1ml/min,穩定狀態的分布容積47L,終未半衰期為1.8hr。
7.羅哌卡因經肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合,非蛋白結合率為6%。當連續硬膜外注射時,可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關,未結合的(藥理學活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。
8.羅哌卡因易于透過胎盤,相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合率程度低,從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。
9.羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用而充分代謝,靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外,其中僅1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因,其中約37%以結合物形式從尿液中排泄出來,尿液中排泄出的4-羥基羅哌卡因,N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1-3%。結合的和非結合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用,但是作用比羅哌卡因弱。羅哌卡因在體內沒有消旋作用的證據。

貯藏

密封,置陰涼處。

用法用量

1.甲磺酸羅哌卡因僅供有經驗的臨床醫生或在其指導下使用。
2.本品用注射用水溶解后使用。常用的參考劑量見下表,或遵醫囑。
3.一般情況,外科(如硬膜外用藥)需要較高的濃度和劑量。對于鎮痛用藥(如硬膜外用藥)控制急性疼痛,建議使用較低的濃度和劑量。

主站蜘蛛池模板: 聚氨酯碰头,聚氨酯托辊,聚氨酯地辊/地滚轮/地轮/托绳轮-济宁卓力聚氨酯制品有限公司 | 聚焦吉林-城市晚报官方网站 | 气体报警器,有毒气体报警器,可燃气体探测器,乙炔气体报警器,可燃气体检漏仪,便携式气体检测仪,气体报警控制器-山东如特安防设备有限公司 | 航星洗涤机械有限公司_洗脱机_烘干机_烫平机_折叠机| 离子交换树脂_阴离子交换树脂_阳离子交换树脂-中国树脂网 | 企业旺旺-qy55.com| 领先的一站式_专利申请代理知识产权服务平台_乐知网 | 日本国际高中_上海日本国际高中学校排名_日本国际高中留学课程_上海日语国际高中学校学费-上海工程技术大学国际多语种特色高中课程【官网】 | 金属标牌,镍电铸,电铸铭牌,标牌定制-青岛大东电铸标牌制作厂家 | 智慧社区_【功能更全、价格更低、案例更多】 - | 合肥固化地坪-安徽耐磨地坪-合肥环氧地坪厂家-安徽玉平地坪工程有限公司 | 直膨式空调机组_风冷恒温恒湿_转轮式热回收_屋顶式空调机组_德州瑞尼森环保科技有限公司 | 无塔供水_无塔供水设备_全自动_石家庄工泉水处理设备有限公司_家用无塔供水器 | 万彩办公大师官网-免费的办公工具百宝箱OfficeBox,绿色无广告无捆绑 | 申江储气罐厂家,储气罐批发价格,储气罐规格-上海申江压力容器有限公司(厂) | 上海中医医院_上海名老中医专家门诊_上海徐浦中医医院 | 绝缘油介电强度测试仪|d33压电测试仪|准静态d33压电测量仪厂家直销-上海蓝巢电气有限公司【官网】 | 柔性防水套管_刚性防水套管-河南恒生管道制造有限公司 | 小型环境空气质量连续监测系统-烟气排放连续监测仪(碳排放)-青岛明德环保仪器有限公司 | 新零售策划-全渠道策划-品牌营销全案策划-上海韬慧管理咨询有限公司 | 智能搅拌锅_食品搅拌锅_多功能搅拌锅 - 青岛环速科技有限公司 | 真空上料机_加料机_天津自动上料机_投料站_包装机加料_吸料机_粉体称重-天津市飞云粉体设备有限公司 | 连云港物流,连云港物流公司就选连云港华美物流有限公司 | 桥梁支座更换_桥梁检测车租赁_高空作业车出租_支座更换_伸缩缝安装_隧道防水_养护加固_维修_出租_衡水庆兴桥梁养护工程有限公司 桥梁养护|桥梁维修加固|隧道裂缝修补|支座更换|管道堵水气囊|衡水众拓路桥养护有限公司 | 金华美凡文化传媒有限公司 | 湖南一体化污水处理设备_二氧化氯发生器_一体化净水处理设备_消毒设备厂家-湖南东环环保科技有限公司 | 昆明纸箱厂-礼盒定制-包装盒定做-纸箱厂-云南包掌柜包装有限公司 | 中国环博会 | 亚洲旗舰环保展 2025.4.21-23 上海新国际博览中心 中国焊接协会网站—中国焊接信息网;焊接行业最权威访问量最大的专业网站:焊接信息、焊接材料,焊接机器,焊接设备,焊机,焊材,辅助设备,焊机配件,仪器仪表,电动工具,钎焊,送丝机,表面处理,自动化专机,焊锡丝,助焊剂 | 武汉牛凸科技有限公司 | 无轴螺旋输送机_双无轴螺旋输送机_垃圾,污泥无轴螺旋输送机-新乡市大汉振动机械有限公司 | 万彩办公大师官网-免费的办公工具百宝箱OfficeBox,绿色无广告无捆绑 | 首页|YULI玉立专业厨房电器官网|集成灶十大品牌 油烟机 燃气灶 | 全地形消防摩托车_背负式细水雾_全氟己酮灭火装置「斯库尔消防」 | 清关公司_进口报关公司【恒邦】进口报关流程及费用 | 深圳彩盒印刷-纸盒包装-不干胶标签印刷-深圳印刷厂家-深圳贝的印刷 | 烟台广告公司-烟台仁和图文广告制作有限公司 | 康复器材,康复设备_常州市友邦医疗康复器材有限公司 | 减速电机-调速电机-四大系列减速机-减速电机厂家-深圳市鑫希田机电有限公司官网 | 上海物业管理_写字楼物业管理_厂房物业管理_上海企福物业管理有限公司 | 台车炉厂家_台车式退火炉_台车式回火炉—安徽大新工业炉有限公司 | 深圳展厅设计_产业园区展馆设计_展馆设计公司_健康产业展馆设计_展厅设计哪家好_华竣国际 |