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  • 藥品詳情

注射用嗎替麥考酚酯

來源:上海上藥新亞藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-06 19:45:17

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20059684
  • 英文名稱:Mycophenolate Mofetil for Injection
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):上海
  • 劑型:注射劑
  • 規(guī)格:0.5g
  • 生產(chǎn)地址:上海市浦東新區(qū)張江路92號(hào)
  • 批準(zhǔn)日期:2015-12-04
  • 藥品本位碼:86900792001745
相關(guān)疾病

器官排斥反應(yīng)

適應(yīng)癥

本品用于接受同種異體腎臟,心臟或肝臟移植的病人,作為器官排斥反應(yīng)的預(yù)防用藥。

不良反應(yīng)

主要不良反應(yīng)包括:腹瀉、白細(xì)胞減少、敗血癥、嘔吐和某些類型的感染

禁忌

尚不明確。

注意事項(xiàng)

1.實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè):
(1)治療第一月內(nèi),應(yīng)每周進(jìn)行血常規(guī)檢查。第二月和第三月內(nèi)每月檢查兩次,以后每月檢查一次直至一年。如白細(xì)胞進(jìn)一步減少,絕對(duì)計(jì)數(shù)1.3*103微升,應(yīng)停藥或減少劑量,并密切觀察患者情況。
(2)約3%的患者出現(xiàn)消化道出血,而胃腸道穿孔(結(jié)腸、膽囊等)少見。使用本品會(huì)使消化道不良反應(yīng)發(fā)生率增高,如消化性潰瘍、出血和穿孔等。因此,應(yīng)慎用于活動(dòng)性、嚴(yán)重消化系統(tǒng)疾病患者。
(3)腎移植患者應(yīng)使用本品1克每日二次(總劑量每日2克),并聯(lián)合使用環(huán)孢霉素和糖皮質(zhì)激素。將本品稀釋至約6毫克/毫升,靜脈緩慢輸注超過2小時(shí)。速度約為84毫升/小時(shí)(總劑量約為1克)。
2.警告:本品禁忌靜脈快速滴注或推注。
3.特殊劑量說明:
(1)白細(xì)胞降低者(白細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)<1.3*1013/微升),應(yīng)停用本品或減少劑量。
(2)腎功能嚴(yán)重?fù)p害者:腎功能是嚴(yán)重?fù)p害者在腎移植后短期使用本品,劑量不宜超過一克,每日二次。同時(shí)應(yīng)密切觀察病情變化。
(3)對(duì)移植腎功能延遲者,不必調(diào)整劑量。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

有效期

24個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

藥物相互作用

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.MMF是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA是高效、選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。
2.MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。
3.抑制淋巴細(xì)胞增殖所需的MPA濃度,對(duì)大多數(shù)淋巴細(xì)胞無抑制作用,MPA還能通過直接抑制B細(xì)胞的增殖來抑制抗體的形成。
4.治療量的MMF并不抑制多糖激活人外周血淋巴細(xì)胞產(chǎn)生白介素-I,也不抑制有絲分裂原激活的外周淋巴細(xì)胞合成白介素-Ⅱ和其受體表達(dá),這點(diǎn)也不同于環(huán)孢霉素、FK-506。
5.MPA介導(dǎo)的體外淋巴細(xì)胞三磷酸鳥苷的耗竭可抑制甘露糖和巖藻糖轉(zhuǎn)化成糖蛋白,通過這種機(jī)制,MPA可降低淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞在慢性炎癥部位的聚集。
6.MMF主要通過干擾嘌呤代謝起作用,機(jī)體細(xì)胞合成嘌呤核苷酸主要包括兩個(gè)途徑,即經(jīng)典途徑及補(bǔ)救途徑,單磷酸次黃嘌呤脫氫酶(IMPDH)是經(jīng)典途徑的關(guān)鍵限速酶之一,它存在兩種同功異構(gòu)體(Ⅰ型和Ⅱ型),當(dāng)淋巴細(xì)胞刺激分化時(shí),Ⅱ型IMPDH基因表達(dá)明顯上調(diào),而Ⅰ型IMPDH基因的表達(dá)不變。
7.MPA是一IMPDH潛在的、選擇的、可逆的、非競(jìng)爭(zhēng)的抑制劑,Ⅱ型IMPDH對(duì)其極為敏感(對(duì)其抑制作用為Ⅰ型的4~5倍),MPA通過抑制IMPDH使細(xì)胞內(nèi)鳥苷酸(GTP和dG-PT)耗竭,從而干擾DNA的合成,使細(xì)胞固定不能增殖。
8.研究表明,人的T和B淋巴細(xì)胞不同于其它細(xì)胞,它高度依賴經(jīng)典途徑合成鳥嘌呤核苷酸,因而MMF對(duì)淋巴細(xì)胞表現(xiàn)出較其它細(xì)胞更強(qiáng)的抗增殖效應(yīng)。
9.MMF通過抑制IMPDH的活性,明顯降低淋巴細(xì)胞內(nèi)GTP和dGTP含量,生物學(xué)效應(yīng)表現(xiàn)為腺苷酸/鳥苷酸比例失調(diào),影響DNA的合成;在DNA合成期阻斷細(xì)胞增殖,使細(xì)胞數(shù)量減少。
10.急性毒性研究:成年小鼠口服急性毒性研究顯示,劑量達(dá)4000mg/kg無小鼠死亡發(fā)生。成年猴的無死亡劑量為1000mg/kg。根據(jù)體表面積計(jì)算這些劑量分別為推薦腎移植患者和心臟移植患者的11倍和約7倍。成年大鼠,單次口服給予本品500mg/kg出現(xiàn)動(dòng)物死亡,根據(jù)體表面積計(jì)算該劑量約為心臟移植患者的3倍。
11.局部毒性研究:刺激試驗(yàn)表明:按100mg/kg,6mg/ml濃度多次家兔耳緣靜脈給藥,對(duì)家兔無血激作用,亦未引起血管周圍組織明顯病變。致敏試驗(yàn)表明:本試驗(yàn)結(jié)果表明:6mg/ml注射用嗎替麥考酚酯靜脈給藥,對(duì)豚鼠無致敏作用。溶血試驗(yàn)表明:6mg/ml注射用嗎替麥考酚酯對(duì)家兔紅細(xì)胞無明顯體外溶血及致凝集作用。
12.長(zhǎng)期用藥安全性研究:
(1)注射用MMF的臨床研究已經(jīng)證實(shí),MMF具有良好的耐受性和安全性。
(2)在歐洲,一項(xiàng)3年的雙盲、安慰劑、對(duì)照研究顯示,本品不但可以減少急性排斥的發(fā)生還可以減少后期的移植物失功。
(3)在使用引起腎毒性的移植病人,停用轉(zhuǎn)為MMF后是安全的,而且可以恢復(fù)和改善腎功能。
(4)MMF在治療頑固的排斥反應(yīng)時(shí)有效,而且副作用小。
(5)MMF與硫唑嘌呤相比,最大的特點(diǎn)是沒有肝毒性、腎毒性和骨髓抑制作用,亦無致高血壓、糖尿病、胰腺炎及骨質(zhì)疏松等副作用。
(6)MMF與A等免疫抑制劑合用時(shí),抑制排斥反應(yīng)的同時(shí)可減少皮質(zhì)、抗淋巴細(xì)胞抗體的用藥次數(shù),降低這些藥物引起的非免疫反應(yīng)毒性。
13.致癌作用:以小鼠進(jìn)行的為期104wk的一項(xiàng)致癌作用研究中,嗎替麥考酚酯每日用藥劑量達(dá)180mg/kg未顯示出致癌性。根據(jù)體表面積計(jì)算,最高劑量分別為推薦腎功能移植(2g/d)和心臟移植患者(3g/d)用量的0.5、0.3倍。在以大鼠進(jìn)行的為期104wk的一項(xiàng)致癌作用研究中,嗎替麥考酚酯每日用藥劑量達(dá)15mg/kg未顯示出致癌性。根據(jù)體表面積計(jì)算,最高劑量分別為推薦腎功能移植(2g/d)和心臟移植患者(3g/d)用量的0.08、0.05倍。雖然動(dòng)物給藥劑量低于人用劑量,但對(duì)動(dòng)物來講這已經(jīng)是最大劑量,對(duì)評(píng)價(jià)人用可能的危險(xiǎn)性已經(jīng)足夠。
14.致突變作用研究:以五項(xiàng)試驗(yàn)考察了嗎替麥考酚酯的致突變作用。嗎替麥考酚酯在小鼠淋巴瘤/胸苷激酶測(cè)試和體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中顯示出基因毒性。在細(xì)菌恢復(fù)突變?cè)囼?yàn),酵母有絲分裂基因轉(zhuǎn)換測(cè)試以及中國倉鼠哺乳細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中均未顯示基因毒性。
15.生殖毒性研究:
(1)嗎替麥考酚酯口服劑量達(dá)20mg/kg/d對(duì)雄性大鼠未顯示出生殖毒性作用,根據(jù)體表面積計(jì)算,該劑量為推薦腎功能移植和心臟移植患者用量的0.1、0.07倍。
(2)雌性動(dòng)物生殖毒性研究顯示,口服4.5mg/kg/d導(dǎo)致子代動(dòng)物畸胎(主要為頭部和眼睛),根據(jù)體表面積計(jì)算,該劑量為推薦腎功能移植和心臟移植患者用量的0.02、0.01倍。
(3)對(duì)母鼠、子鼠的生育能力和生殖參數(shù)無明顯影響,致畸胎研究顯示,大鼠6mg/kg/d、兔90mg/kg/d出現(xiàn)胎兒吸收和畸形,根據(jù)體表面積計(jì)算,該劑量分別為推薦腎功能移植和心臟移植患者用量的0.03-0.92、0.02-0.61倍。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.吸收:本藥在靜脈注射后迅速吸收,代謝成為活性代謝產(chǎn)物MPA。靜脈用藥過程中能夠測(cè)定其濃度,而在口服給藥時(shí)血藥濃度低于測(cè)量底線而無法測(cè)出。
2.分布:MPA經(jīng)過肝腸循環(huán),在用藥后約6—12小時(shí)血漿藥物濃度再次升高。同時(shí)服用消膽胺(4克,每日三次),MPA的曲線下面積減少40%,提示該藥物有相當(dāng)大的比例參與肝腸循環(huán)。在臨床應(yīng)用藥物濃度范圍內(nèi),MPA有97%和血漿白蛋白結(jié)合。
3.代謝:MPA的代謝主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,形成無藥理活性的石炭酸葡萄酐酸MPA(MAPG)。
4.清除:
(1)以MPA形式通過尿液排泄者甚微(<1%),幾乎可以忽略,口服放射性標(biāo)記的嗎替麥考酚酯,幾乎可以全部排出體外,其中93%通過尿液,6%通過糞便。
(2)約87%以MPAG的形式自尿液排除。
(3)與健康志愿者和穩(wěn)定期腎移植患者比較,腎移植后(40天內(nèi))患者平均血漿藥物曲線下面積和最高濃僅為其50%。
(4)在腎移植術(shù)后即刻使用本品注射液1克,每日三次,在推薦速度輸注時(shí),該藥物曲線下面積與口服相近。

貯藏

密封保存。

用法用量

使用方法和藥物配置:靜脈使用本品必須使用5%的葡萄糖溶液配制,兩小瓶相當(dāng)于1克劑量,建議濃度為6毫克/毫升,宜采用兩步稀釋法。
1.第一步:
(1)每一小瓶中注入20毫升5%的葡萄糖溶液并搖勻。注意無菌操作。
(2)輕輕搖動(dòng)小瓶使藥品溶解(若室溫低,可微熱)。
(3)溶解后溶液應(yīng)為淡黃色液體,無雜質(zhì)和沉淀物。否則應(yīng)棄去不用。
2.第二步:
(1)用125毫升5%的葡萄糖溶液將溶液進(jìn)一步溶解,最終藥物濃度約為6毫克/毫升左右。
(2)觀察溶液是否透明、無雜質(zhì),否則應(yīng)棄去不用。本品溶液應(yīng)在配制后立即或4小時(shí)內(nèi)使用。本品首次劑量應(yīng)在腎移植后24小時(shí)內(nèi)使用,持續(xù)14日。推薦劑量為1克,每日二次。

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