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  • 藥品詳情

鹽酸胺碘酮片

來源:福州海王福藥制藥有限公司 日期:2018-12-09 11:57:23

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H35020180
  • 英文名稱:Amiodarone Hydrochloride Tablets
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):福建福州
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:0.2g
  • 生產(chǎn)地址:福建省福州市晉安區(qū)鼓山鎮(zhèn)中下279號(hào)
  • 批準(zhǔn)日期:2015-06-09
  • 藥品本位碼:86904827000482
相關(guān)疾病

房性心律失常,結(jié)性心律失常,室性心律失常,伴W-P-W綜合征的心律失常,室性心動(dòng)過速,心房顫動(dòng),心房撲動(dòng),房性心律失常

適應(yīng)癥

1.房性心律失常(心房撲動(dòng),心房纖顫轉(zhuǎn)律和轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持)。
2.結(jié)性心律失常。
3.室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動(dòng)過速以及室性心律過速或心室纖顫的預(yù)防)。
4.伴W-P-W綜合征的心律失常。依據(jù)其藥理學(xué)特點(diǎn),胺碘酮適用于上述心律失常,尤其合并器質(zhì)性心臟病的患者(冠狀動(dòng)脈供血不足及心力衰竭)。

不良反應(yīng)

1.心血管:較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。
(1)竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng);房室傳導(dǎo)阻滯;偶有Q-T間期延長伴尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速;主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時(shí);以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時(shí),以上情況均應(yīng)停藥,可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療;注意糾正電解質(zhì)紊亂;尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。
(2)由于本品半衰期長,故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5-10天。
2.甲狀腺:
(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),可發(fā)生在用藥期間或停藥后,除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象,也可出現(xiàn)新的心律失常,化驗(yàn)T3、T4均增高,TSH下降。發(fā)病率約2%,停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失,少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療;
(2)甲狀腺機(jī)能低下,發(fā)生率1%-4%,老年人較多見,可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象,化驗(yàn)TSH增高,停藥后數(shù)月可消退,但粘液性水腫可遺留不消,必要時(shí)可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道:便秘,少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降,負(fù)荷量時(shí)明顯。
4.眼部:服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕素沉著,與療程及劑量有關(guān),兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力,但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈,極少因眼部副作用停藥。
5.神經(jīng)系統(tǒng):不多見,與劑量及療程有關(guān),可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征,服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病,經(jīng)減藥或停藥后漸消退。
6.皮膚:光敏感與療程及劑量有關(guān),皮膚石板藍(lán)樣色素沉著,停藥后經(jīng)較長時(shí)間(1-2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥后消退較快。
7.肝臟:肝炎或脂肪浸潤,氨基轉(zhuǎn)氨酶增高,與療程及劑量有關(guān)。
8.肺臟:肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者(一日0.8-1.2g)。主要產(chǎn)生過敏性肺炎,肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎,肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生,并有纖維化,小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改變,血沉增快及血液白細(xì)胞增高,嚴(yán)重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
9.其他:偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。

禁忌

1.嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用;
2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用;
3.心動(dòng)過緩引起暈厥者禁用;
4.對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.過敏反應(yīng),對(duì)碘過敏者對(duì)本品可能過敏。
2.對(duì)診斷的干擾:
(1)心電圖變化:例如P-R及Q-T間期延長,服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向,出現(xiàn)u波,此并非停藥指征;
(2)極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高;
(3)甲狀腺功能變化,本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3.導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下隆,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
3.下列情況應(yīng)慎用:竇性心動(dòng)過緩;Q-T延長綜合征;低血壓;肝功能不全;肺功能不全;嚴(yán)重充血性心力衰竭。
4.多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān),故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量,并應(yīng)定期隨診,用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:
血壓;心電圖,口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期;肝功能;甲狀腺功能,包括T3、T4及促甲狀腺激素,每3-6個(gè)月1次;肺功能、肺部X射線片,每6-12個(gè)月1次;眼科檢查;
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢,臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量,必要時(shí)靜脈負(fù)荷。而對(duì)于非致命性心律失常,應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷;
6.本品半衰期長,故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

有效期

24個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠動(dòng)物研究沒有顯示該藥物具有任何致畸效應(yīng)。由于該藥物在動(dòng)物中缺乏致畸效應(yīng)所以預(yù)期該藥物在人體中也沒有致畸效應(yīng),到目前為止,在人和動(dòng)物中進(jìn)行的研究已經(jīng)顯示,在人體中引起畸形的物質(zhì)在動(dòng)物中也顯示了致畸效應(yīng)。在臨床情況下,對(duì)于在妊娠前三個(gè)月期間應(yīng)用胺碘酮而言,現(xiàn)在尚沒有足夠的相關(guān)數(shù)據(jù)來評(píng)估其可能的致畸效應(yīng)。由于從閉經(jīng)的第14周開始,胎兒的甲狀腺開始與碘結(jié)合,在以前的應(yīng)用中沒有預(yù)期到對(duì)胎兒甲狀腺產(chǎn)生的效應(yīng),所以在這一時(shí)期之后,本藥物的應(yīng)用導(dǎo)致的碘過載可以引起胎兒的生物或臨床(甲狀腺腫)甲狀腺機(jī)能減退。因此,本藥物禁忌應(yīng)用于妊娠中三個(gè)月和后三個(gè)月期間。哺乳期:胺碘酮及其代謝產(chǎn)物以及碘可以分泌在乳汁中,其濃度高于母體血漿中的濃度。由于存在新生兒甲狀腺機(jī)能減退的危險(xiǎn)性,所以在應(yīng)用本藥物的情況下,禁忌實(shí)施母乳喂養(yǎng)。

兒童用藥

參見其它項(xiàng)下內(nèi)容,或遵醫(yī)囑。

老人用藥

參見其它項(xiàng)下內(nèi)容,或遵醫(yī)囑。

藥物相互作用

1.增加華法林的抗凝作用,該作用可自加用本品后4-6天,持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間,調(diào)整抗凝藥的劑量。
2.增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與la類藥合用可加重Q-T間期延長,極少數(shù)可致尖端扭轉(zhuǎn)型室速,故應(yīng)特別小心。從加用本品起,原抗心律失常藥應(yīng)減少30%-50%劑量,并逐漸停藥,如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。
4.增加血清地高辛濃度,亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平,當(dāng)開始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%,如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
5.與排鉀利尿藥合用,可增加低血鉀所致的心律失常。
6.增加日光敏感物作用。
7.可抑制甲狀腺攝取[123l]、[133l]及[99mTc]。

藥物過量

1.有報(bào)道服用3~8g胺碘酮致過量中毒的,但沒有死亡和后遺癥報(bào)道。
2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高(>3000mg/kg)。
3.發(fā)生藥物過量中毒時(shí),需立即監(jiān)測心電和血壓,嚴(yán)重心動(dòng)過緩者可用b-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。

藥物毒理

1.本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過度延長,口服后心電圖有QT間期延長及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長10%左右。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。可影響甲狀腺素代謝。
2.本品特點(diǎn)為半衰期長,故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合,33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除,代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。
2.單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)(組織中攝取),長期服藥半衰期(t1/2)為13~30天。終末血漿清除半衰期可達(dá)40~55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。
3.口服后3~7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92~3.75ug/mL。4~5天作用開始,5~7天達(dá)最大作用,有時(shí)可在1~3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8~10天,偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到,尿中排碘量占總含碘量的5%,其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。

貯藏

遮光、密封保存。

用法用量

1.負(fù)荷量:通常一日600mg(3片),可以連續(xù)應(yīng)用8-10日。
2.維持量:宜應(yīng)用最小有效劑量。根據(jù)個(gè)體反應(yīng),可給予一日100-400mg.由于胺碘酮的延長治療作用,可給予隔日200mg或一日100mg。已有推薦每周停藥二日的間隙性治療方法。

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