氨甲環(huán)酸注射液
來源：重慶萊美藥業(yè)股份有限公司 日期：2018-12-06 05:43:31
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- 批準文號：國藥準字H20056600
- 英文名稱：Tranexamic Acid Injection
- 產(chǎn)品類別：化學藥品
- 所在地區(qū)：重慶
- 劑型：注射劑
- 規(guī)格：5ml:0.25g
- 生產(chǎn)地址：重慶市南岸區(qū)玉馬路99號
- 批準日期：2015-09-30
- 藥品本位碼：86901017000079
- 相關疾病
出血性休克和腦病綜合征,Newcastle綜合征,Goodpasture綜合征,肺出血-腎炎綜合癥,蛛網(wǎng)膜下腔出血,顱內(nèi)動脈瘤,羊水栓塞,腦出血
- 適應癥
1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般不用本品。2.用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。4.用于人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多癥。5.用于中樞神經(jīng)病變輕癥出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥。6.用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重程度。7.血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應用本藥。8.用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。
- 不良反應
本品不良反應較6-氨基己酸為少。1.偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。2.可有腹瀉、惡心及嘔吐。3.較少見的有經(jīng)期不適（經(jīng)期血液凝固所致）。4.由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關，但很少見。
- 禁忌
尚不明確
- 注意事項
1.慎用：（1）對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）慎用。（2）由于本品可導致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。2.本品與其它凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當。3.本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。4.宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。5.慢性腎功能不全時，本品用量應酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。6.治療前列腺手術出血時，本品用量也應減少。7.本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。8.必須持續(xù)應用本品較久者，應作眼科檢查監(jiān)護（例如視力測驗、視覺、視野和眼底）。
- 包裝
玻璃安瓿包裝
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
36個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 老人用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 藥物相互作用
口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險
- 藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 藥物毒理
文獻報道，血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸（1,5-二氨基己酸）相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體的作用，從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
- 藥代動力學
文獻報道，按體重靜脈注射15mg/kg，1小時后血藥濃度可達20μg/ml；4小時后血藥濃度為5μg/ml。本品能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達有效藥物濃度水平(1μg/ml)，可使腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物降低到給藥前的50%左右。如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內(nèi)可維持17小時。靜注量的90%于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
- 貯藏
遮光，密閉保存。
- 執(zhí)行標準
《中國藥典》2005年版二部
- 用法用量
靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血時，劑量可酌情加大。