化膿性關(guān)節(jié)炎,敗血癥,扁桃體炎,支氣管炎,腎盂腎炎,膽管炎狹窄,子宮內(nèi)膜炎,敗血癥

本品主要用于對本品敏感的葡萄球菌屬﹑鏈球菌屬(腸球菌除外)﹑肺炎球菌﹑流感桿菌﹑大腸桿菌﹑克雷白桿菌屬﹑腸道菌屬﹑枸櫞酸桿菌屬﹑奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染:敗血癥，術(shù)后感染，燒傷感染，皮下膿腫﹑臃﹑癤﹑癤腫，骨髓炎，化膿性關(guān)節(jié)炎，扁桃體炎(扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫)，支氣管炎，支氣管擴張合并感染，肺炎，肺化膿癥，膿胸，膽管炎，膽囊炎，膽管炎性狹窄，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，腦髓膜炎，子宮內(nèi)膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附件炎，前庭大腺炎﹑中耳炎﹑副鼻竇炎。

1.休克:偶有發(fā)生休克癥狀，因而給藥后應(yīng)注意觀察，若發(fā)生感覺不適，口內(nèi)感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等癥狀，應(yīng)停止給藥。2.過敏性反應(yīng):若出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛等過敏性反應(yīng)時應(yīng)停止給藥并做適當處置。3.腎臟:偶爾出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴重腎障礙，因而應(yīng)定期實行檢查，充分觀察，出現(xiàn)異常情況時，應(yīng)中止給藥，并做適當處置。4.血液:有時出現(xiàn)紅細胞減少，粒細胞減少，嗜酸性白細胞增高，血小板減少，偶爾出現(xiàn)溶血性貧血。5.肝臟:有時出現(xiàn)S—GOT，S—GPT，堿性磷酸酶增高，偶爾出現(xiàn)膽紅素、乳酸脫氫酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高。6.消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨帶血便癥狀的嚴重結(jié)腸炎，若因應(yīng)用本品而出現(xiàn)腹痛或多次腹瀉時應(yīng)立即停藥并做適當處置。本品有時可引起惡心、腹瀉，偶也出現(xiàn)嘔吐、食欲不振、腹痛等癥狀。7.呼吸系統(tǒng):偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停藥并采取注射腎上腺皮質(zhì)荷爾蒙等適當處置。8.中樞神經(jīng)系統(tǒng):對腎功能衰竭患者大劑量給藥時有時可出現(xiàn)痙攣等神經(jīng)癥狀。9.菌替現(xiàn)象:偶有出現(xiàn)口腔炎、念珠菌癥。10.維生素缺乏癥:偶有出現(xiàn)維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥、出血傾向等），維生素B族缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。其他:偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。

尚不明確。

?1.下列患者慎重用藥:(1)　對青霉素類抗生素有過敏既往史者。(2)　本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘﹑皮疹﹑蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性疾病體質(zhì)者。(3)　嚴重腎功能障礙者。(4)　經(jīng)口攝取不良的患者或采取非經(jīng)口營養(yǎng)的患者，高齡者，全身狀態(tài)不佳者因可能出現(xiàn)維生素K缺乏癥，要充分進行觀察。2.一般注意事項:(1)　由于有發(fā)生休克的可能性，給藥前應(yīng)詳細問診，最好在注射前做皮膚敏感實驗。(2)　應(yīng)事先做好發(fā)生休克時急救處置的準備，另應(yīng)讓用藥患者保持安靜狀態(tài)，充分觀察。3.對臨床化驗值的影響:(1)　除檢尿糖試條外，用班氏試劑，弗林氏試驗檢查尿糖有時出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。(2)　有時可使直接庫姆斯氏試驗出現(xiàn)陽性，應(yīng)注意。4.用藥時的注意事項:(1)　只可用于靜脈內(nèi)注射。(2)　為了避免大劑量靜脈給藥時偶爾引起的血管痛，血栓性靜脈炎，應(yīng)充分注意注射液的配制，注射部位，注射法等，并盡量減慢注射速度。(3)溶解后的藥液應(yīng)迅速使用，若必須貯存亦應(yīng)在8小時內(nèi)用完，此時微黃色的藥液可能隨著時間的延長而加深。5.其他:本品給藥期間，最好定期做肝功﹑腎功﹑血液象等檢查。

0.5g/支

處方藥

醫(yī)保乙類

否

18個月

國產(chǎn)

本藥用于孕婦時是否安全的問題尚未確定，因而對孕婦或可能已妊娠的婦女，在治療上只有認為有益性大于危險性時才可給藥。

本品用于早產(chǎn)兒和新生兒是否安全的問題尚未確定。

老年患者用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量，對高齡患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量和給藥間隔時間，預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生。

由于本品類似的化合物（別種頭孢類抗生素）與速尿等利尿藥并用可增強腎毒性，因而本品與速尿等利尿藥并用時應(yīng)注意腎功能。

如發(fā)生藥物過量，應(yīng)立即停用本品，必要時可進行血液透析或腹膜透析。

亞急性及性實驗將本品分別按0.1，0.3，1.3g/kg/日給大鼠肌注1個月和按0.03，0.1，0.3，lg/kg/日肌注6個月；給狗按0.1，0.3，lg/kg/日靜注及肌注1個月和按0.03，0.1，0.3g/kg/日靜注6個月；給猴按0.1，0.3，lg/kg/日靜注或肌注1個月的實驗中，認為由本品引致的主要所見如下：(1)對腎臟的影響在猴的lg/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內(nèi)細胞性或玻璃樣圓柱體增加以外，無其他異常所見；在對大鼠lg/kg/日肌注1個月和對猴lg/kg/日肌注1個月的實驗中還和先鋒霉素I的lg/kg/日給藥組做了對照比較研究，其結(jié)果是本品對腎臟的影響與先鋒霉素I大致相同。(2)對肝臟的影響除猴的lg/kg和大鼠3g/kg給藥組出現(xiàn)了肝細胞脂肪化和GOT，GPT增高外，未見其他異常變化。(3)其他各種動物的大劑量肌注組在注射部位出現(xiàn)了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮，對狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹以外，無其他異常所見。生殖實驗在大鼠和家兔的器官形成期各肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.03，0.1.0.3g/kg/日和0.01，0.03，0.09g/kg/日的實驗中，除家兔0.09g/kg/給藥組母體動物出現(xiàn)體重抑制與死亡外，未見有致畸作用和對胎仔的影響等。在對大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實驗以及圍產(chǎn)期及授乳期給藥實驗中皆未見到異常變化。1．抗菌作用：(1)對革蘭陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感桿菌等，顯示了更強的抗菌活性。對腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性。(2)本品的抗菌作用為殺菌性的。2．作用機制：本品的抗菌作用機理是阻礙細菌細胞壁的合成。本品對革蘭陰性菌有較強的抗菌活性是因為它對細菌細胞外膜有良好的通透性和對β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定以及對青霉素結(jié)合蛋白1B和3親和性高，從而增強了對細胞壁粘肽交叉聯(lián)結(jié)的抑制作用所致。

30分鐘靜脈滴注本品lg和2g，血藥峰濃度分別為75和148mg/L；靜脈推注本品0.5g后，5分鐘的血藥濃度為51mg/L，本品的血清半衰期為0.6-1.1小時。靜脈注射給藥后，本品可廣泛分布于體內(nèi)各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后，2小時平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g后，腎組織中濃度超過lOOmg/kg。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品難以透過血腦屏障。本品在體內(nèi)無積蓄作用，主要以原形經(jīng)腎排泄，其次為膽汁排泄，血清蛋白結(jié)合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注o.5g.lg和2g后，至6小時后，尿中排出給藥量的60-75%0靜脈推注0.5g后，尿藥濃度在給藥后0-2小時、2-4小時和4-6小時，分別達到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10.20或40mg/kg后，6小時內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿。注射用鹽酸頭孢替安皮膚敏感試驗方法一、試敏液濃度為300μg/ml左右二、皮膚敏感試驗方法抽取試敏液約0.02ml，做皮內(nèi)注射。三、判定方法本試液在皮內(nèi)注射15-30分鐘后觀察注射部位，按如下標準判定：陽性：蕁麻疹樣發(fā)紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。陰性：未見異常或蕁麻疹樣發(fā)紅，水泡都未達到陽性標準。但以下情況也判定為陽性：1．有偽足樣條痕：2．除注射部位反應(yīng)以外的全身反應(yīng)（麻木感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、耳鷗、不安、尿頻、不適感、口內(nèi)異常、喘鳴、便意、發(fā)汗等）為陽性。四、處置不能判定的情況下不能給藥，或者給藥時密切注意過敏反應(yīng)，慎重用藥。注：試敏液配制建議：(1)0.5g本品加1.75ml生理鹽水（1.Og本品加3.5ml生理鹽水，2.0g本品加7ml生理鹽水），溶解混勻后，此時濃度為286000μg/ml；(2)用1ml注射器抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時濃度為28600μg/ml；(3)抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時濃度為2860μg/ml；(4)抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時濃度為286μg/ml，此液即為試敏液。溶解時因產(chǎn)生C02，可酌情減壓處理。溶解后立即使用，殘留液丟棄。

陰涼處

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。
1.肌內(nèi)注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌內(nèi)注射。
2.靜脈注射：用滅菌注射用水、氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g藥物稀釋成約20ml，緩緩注射。
3.靜脈滴注：將1次用量溶于適量的5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液或氨基酸輸液中，于30分鐘內(nèi)滴入。
4.成人常用量一日l～2g，分2～4次給予。嚴重感染，如敗血癥也可用至一日4g。
5.兒童按體重一日40～80mg/kg，病重時可增至一日160mg/kg，分3～4次給予。