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招商區域:全國
產品類別:西藥產品 神經系統用藥
批準文號:國藥準字H20070130
產品類型:處方藥
產品劑型:片劑
更新時間:2022/8/5 1:48:19
- 產品性能
- 產品說明
- 資質證明
- 提供支持
- 代理要求
- 聯系方式
- 代理商留言
產品名稱 |
佐米曲普坦片 佐米曲普坦片 |
招商區域 |
全國 |
產品類別 |
西藥產品 神經系統用藥 |
批準文號 |
國藥準字H20070130 |
產品類型 |
處方藥 |
產品劑型 |
片劑 |
生產單位 |
山東安泰藥業有限公司 |
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佐米曲普坦片是一種高選擇性強效5—HT1B/1D受體激動劑,具有雙重作用,同時具有外周和中樞作用,
并作用于腦干中樞的三叉神經核,該區域被認為是腦中的“疼痛發生器”的部位。本品對各類偏頭痛均有療
效,其作用比舒馬曲坦(sumatriptan)更強,起效更快,用法更簡單。佐米曲普坦不僅能迅速地緩解頭痛,
還能緩解畏光、懼聲、惡心等并發癥。
藥理毒理
佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力,與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去
甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力,與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發作與
局部顱部血管擴張和/或三叉神經系統的神經末梢釋放感覺神經肽(血管活性腸肽、P物質、降鈣素基因相關
肽)有關。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內血管(包括動靜脈吻合支)和三叉神經系統的感覺神
經的5-HT1B/1D受體的激動作用,導致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經肽的釋放。
藥代動力學
本品口服給藥后吸收完全,藥后2小時血藥濃度達峰值,平均絕對生物利用度約為40%,本品在2.5-
50mg劑量范圍內呈線性藥代動力學,原形藥及N-去甲基活性代謝物的平均消除半衰期為3小時。本品的活性
代謝物N-去甲基代謝物的血藥濃度約為本品的2/3,由于N-去甲基代謝物對5-HT1B/1D受體的激動作用相當于
原形藥的2-6倍,本品的作用可部分歸功于此活性代謝物。多次給藥無蓄積現象,食物對本品的生物利用度無
影響。佐米曲普坦主要經肝臟生物轉換,然后代謝物從尿中排泄。口服單次劑量的60%以上由尿中排泄(主
要為吲哚乙酸代謝物),另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大于腎小球濾過率,提示
存在腎小管的分泌。我們約會吧!非誠勿擾。
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